Cariprazine
| Cariprazine | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | 3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophényl)pipérazin-1-yl]éthyl]cyclohexyl]-1,1-diméthylurée | |
| Synonymes |
N'-(trans-4-(2-(4-(2,3-dichlorophényl)-1-pipérazinyl)éthyl)cyclohexyl)-N,N-diméthylurée |
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| No CAS | ||
| PubChem | 11154555 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C21H32Cl2N4O [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 427,411 ± 0,024 g/mol C 59,01 %, H 7,55 %, Cl 16,59 %, N 13,11 %, O 3,74 %, |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
La cariprazine (RGH-188) est un médicament antipsychotique de troisième génération découvert[Quand ?] par Gedeon Richter[réf. souhaitée]. Il fonctionne comme un agoniste partiel des récepteurs de dopamine 2 et 3, avec une forte préférence pour les récepteurs 3[2]. Des essais de phase III sont en cours[Quand ?] pour le traitement de la schizophrénie et la manie dans les troubles bipolaires de type I, et des essais de phase II pour le traitement de la dépression bipolaire[3][Passage à actualiser]. L'action sur le système dopaminergique en fait également un candidat comme traitement d'appoint de la dépression majeure[4].
Forest Laboratories a acquis en 2004 une licence pour le développement et les droits exclusifs de commercialisation aux États-Unis[réf. souhaitée].
Notes et références
- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ (en) Kiss B, Horváth A, Némethy Z, Schmidt E, Laszlovszky I, Bugovics G, Fazekas K, Hornok K, Orosz S, Gyertyán I, Agai-Csongor E, Domány G, Tihanyi K, Adham N et Szombathelyi Z, « Cariprazine (RGH-188), a dopamine D(3) receptor-preferring, D(3)/D(2) dopamine receptor antagonist-partial agonist antipsychotic candidate: in vitro and neurochemical profile », J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 333, no 1, , p. 328-340 (PMID 20093397)
- ↑ (en) Gründer G, « Cariprazine, an orally active D2/D3 receptor antagonist, for the potential treatment of schizophrenia, bipolar mania and depression », Current opinion in investigational drugs, vol. 11, no 7, , p. 823-832 (PMID 20571978)
- ↑ Essai clinique : Safety and Efficacy of Caripazine As Adjunctive Therapy In Major Depressive Disorder
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