Récepteur cholinergique

Hétéropentamère de récepteur acétylcholine nicotinique de Torpedo marmorata (PDB 2BG9[1]).

Dans le système cholinergique, les récepteurs cholinergiques sont des protéines transmembranaires capables de lier l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire, et d'induire par la suite un signal à l'intérieur du cytoplasme. Ce sont des récepteurs membranaires sans activité enzymatique de type canal ionique.

Ces récepteurs jouent différents rôles dans le système nerveux central, le système nerveux périphérique et au niveau des jonctions neuromusculaires via leurs actions sur le système parasympathique.

Il existe deux types de récepteurs cholinergiques : les récepteurs nicotiniques (de type ionotrope) et les récepteurs muscariniques (de type métabotrope).

Les récepteurs nicotiniques sont formés de cinq sous-unités ayant des caractéristiques de transmission propres. Par la fixation d'un agoniste ou d'un antagoniste, ces récepteurs règlent la perméabilité aux ions Na+ et Ca2+ d'un canal ionique de la membrane cellulaire.

Les récepteurs muscariniques opèrent par l'intermédiaire des protéines G dont l'activation est provoquée par la fixation d'un agoniste de l'acétylcholine. La modification de la configuration des protéines G entraîne la perméabilité du canal ionique aux ions K+ et la propagation du signal. Il existe cinq sous-types de récepteurs muscariniques (notés de M1 à M5) ayant chacun une activité spécifique (par exemple, les récepteurs muscariniques de type M2 agissent sur la fréquence cardiaque, ceux de type M3 sur la bronchoconstriction et l'incontinence urinaire).

Notes et références

  1. (en) Nigel Unwin, « Refined Structure of the Nicotinic Acetylcholine Receptor at 4 Å Resolution », Journal of Molecular Biology, vol. 346, no 4,‎ , p. 967-989 (PMID 15701510, DOI 10.1016/j.jmb.2004.12.031, lire en ligne)

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