Asundexian
| Asundexian | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C26H21ClF4N6O4 |
| Massa molecolare (u) | 592.94 g·mol−1 |
| Numero CAS | |
| PubChem | 135206011 |
| DrugBank | DBDB19088 |
| SMILES | CCC(C(O)=Nc1ccc(C(=N)O)c(F)c1)n1cc(OC)c(-c2cc(Cl)ccc2-n2cc(C(F)(F)F)nn2)cc1=O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Asundexian è un inibitore del fattore XI sviluppato dalla Bayer per prevenire l'ictus.[1]
Studi clinici
L'efficacia e la sicurezza di asundexian nei pazienti sono state valutate in due programmi di sperimentazione clinica: PACIFIC di fase IIb e OCEANIC di fase III.[2] Nella sperimentazione clinica PACIFIC di fase IIb, asundexian non ha mostrato alcuna differenza nel tasso di sanguinamento rispetto al placebo[3][4] e ha ridotto il rischio di sanguinamento rispetto all'apixaban.[5]
Tutti e tre gli studi clinici non erano sufficientemente potenti per dimostrare l'efficacia di asundexian.[2] Tuttavia, uno studio di fase III, OCEANIC-AF, ha dimostrato un rapporto di rischio di 3,8 per ictus o embolia sistemica con asundexian rispetto ad apixaban, quindi è stato interrotto a causa di una “mancanza di efficacia”. È stato raccomandato di continuare come previsto lo studio attivo rimanente OCEANIC-STROKE. Bayer sta rivalutando la progettazione dello studio OCEANIC-AFINA, sulla base dei risultati dello studio OCEANIC.[6]
Nel febbraio 2026 si è concluso il trial OCEANIC-STROKE; studio multicentrico, randomizzato, controllato in doppio cieco con placebo, che ha coinvolto a livello mondiale 12.000 persone colpite da ictus ischemico non cardioembolico o da un attacco ischemico transitorio. Il trial ha rivelato una riduzione del 26% del tasso di recidive senza sanguinamenti maggiori, complicanza tipica dei farmaci antitrombotici.[7][8][9]
Note
- ↑ Stefan Heitmeier, Mayken Visser, Adrian Tersteegen, Julia Dietze-Torres, Julia Glunz, Christoph Gerdes, Volker Laux, Jan Stampfuss e Susanne Roehrig, Pharmacological profile of asundexian, a novel, orally bioavailable inhibitor of factor XIa, in Journal of Thrombosis and Haemostasis, vol. 20, n. 6, giugno 2022, pp. 1400–1411, DOI:10.1111/jth.15700, PMC 9313898, PMID 35289054.
- 1 2 Bayer initiates landmark Phase III study program to investigate oral FXIa inhibitor asundexian, su Bayer, 28 agosto 2022. URL consultato il 27 dicembre 2023.
- ↑ AntiCoagulation via Inhibition of FXIa by the Oral Compound BAY 2433334 – Non-cardioembolic Stroke, su American College of Cardiology. URL consultato il 26 dicembre 2023.
- ↑ (EN) Sunil V. Rao, Bodo Kirsch, Deepak L. Bhatt, Andrzej Budaj, Rosa Coppolecchia, John Eikelboom, Stefan K. James, W. Schuyler Jones, Bela Merkely, Lars Keller, Renicus S. Hermanides, Gianluca Campo, José Luis Ferreiro, Taro Shibasaki e Hardi Mundl, A Multicenter, Phase 2, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, Parallel-Group, Dose-Finding Trial of the Oral Factor XIa Inhibitor Asundexian to Prevent Adverse Cardiovascular Outcomes After Acute Myocardial Infarction, in Circulation, vol. 146, n. 16, 18 ottobre 2022, pp. 1196–1206, DOI:10.1161/CIRCULATIONAHA.122.061612, ISSN 0009-7322, PMID 36030390, hdl:11392/2520330.
- ↑ The Next Wave of Anticoagulation: Results of PACIFIC-AF and the Future Role of Factor XIa Inhibition in Atrial Fibrillation, su American College of Cardiology. URL consultato il 26 dicembre 2023.
- ↑ OCEANIC-AF study stopped early due to lack of efficacy, su Bayer, 19 novembre 2023. URL consultato il 27 dicembre 2023.
- ↑ DOI: 10.1056/NEJMoa2407105
- ↑ Ictus ischemico, i risultati della ricerca su un nuovo farmaco sperimentale: recidive ridotte del 26%, su ausl.bologna.it (archiviato il 18 febbraio 2026).
- ↑ Bayer’s asundexian demonstrated a substantial 26% reduction in stroke after a non-cardioembolic ischemic stroke or high-risk transient ischemic attack, with no increase in ISTH major bleeding versus placebo, su bayer.com (archiviato il 18 febbraio 2026).
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