Tirzepatide
| Tizerpatide | |
|---|---|
| Nomi alternativi | |
| Mounjaro, LY3298176, GIP/GLP-1 RA | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C225H348N48O68 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 889-790-3 |
| PubChem | 156588324 |
| DrugBank | DBDB15171 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | antidiabetico (agonista del recettore GLP-1) |
| Modalità di somministrazione | sottocutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 80% |
| Legame proteico | Albumina |
| Metabolismo | scissione proteolitica, β-ossidazione della frazione di acidi grassi e idrolisi acida |
| Emivita | 5 giorni |
| Escrezione | urine e feci |
| Indicazioni di sicurezza | |
La tirzepatide è un farmaco usato per trattare il diabete di tipo 2 e l'obesità[1][2] in associazione a dieta ed esercizio fisico.[1]
Il suo meccanismo d'azione si basa sull'attivazione del recettore del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) che determinano un aumento del rilascio di insulina.[1][3]
Viene somministrata mediante iniezione sottocutanea con cadenza settimanale.[1]
Gli effetti collaterali comuni includono nausea, diarrea, stitichezza e dolore addominale.[1]
Altri effetti collaterali possono includere pancreatite, ipoglicemia, reazioni allergiche e malattie della colecisti.[1]
Se ne sconsiglia l'uso in gravidanza a causa degli effetti negativi sul feto.[1]
La tirzepatide è autorizzata negli Stati Uniti, in Europa e nel Regno Unito dal 2022.[3][4] Negli Stati Uniti il costo di una terapia di 4 settimane si aggira intorno ai 1.000 USD (dati 2022).[5]
A partire dal 23 febbraio 2025 l'Agenzia italiana del farmaco ha stabilito la rimborsabilità per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti.[6][7][8]
Studio di confronto
Surmount-5[9] è uno studio clinico in aperto pensato per valutare la sicurezza efficacia del tirzepatide rispetto alla semaglutide in adulti in sovrappeso o con obesità e una malattia legata al peso, esclusi i diabetici. Mentre tirzepatide è un agonista del Glp e Glp-1, la semaglutide agisce solo sul Glp-1.
I pazienti trattati con tirzepatide hanno raggiunto una perdita di peso pari al 20.2% contro il 13.7% di quelli trattati con semaglutide. L'obiettivo della perdita del 15% del peso corporeo è stata raggiunta da 64.4% dei pazienti trattati con tirzepatide e dal 40% di quelli gestiti con semaglutide.
Il girovita è stato ridotto in media di 18.4 cm in chi aveva assunto tirzepatide rispetto ai 13 cm di quelli che avevano assunto semaglutide.[10]
Dopo 72 settimane tirzepatide batteva semaglutide sull'endpoint primario e sui 5 endpoint surrogati.[11]
Note
- 1 2 3 4 5 6 7 DailyMed - MOUNJARO- tirzepatide injection, solution, su dailymed.nlm.nih.gov. URL consultato il 13 novembre 2023.
- ↑ (EN) Ania M. Jastreboff, Louis J. Aronne e Nadia N. Ahmad, Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity, in New England Journal of Medicine, vol. 387, n. 3, 21 luglio 2022, pp. 205-216, DOI:10.1056/NEJMoa2206038, ISSN 0028-4793. URL consultato il 7 maggio 2023 (archiviato dall'url originale il 6 maggio 2023).
- 1 2 (EN) EMA, Mounjaro, su European Medicines Agency, 18 luglio 2022. URL consultato il 13 novembre 2023.
- ↑ Copia archiviata, su SPS - Specialist Pharmacy Service. URL consultato l'11 novembre 2023 (archiviato dall'url originale il 12 dicembre 2022).
- ↑ (EN) Mounjaro Prices, Coupons, Copay & Patient Assistance, su Drugs.com. URL consultato il 13 novembre 2023.
- ↑ Farmaci per il trattamento del diabete mellito tipo 2: rimborsabilità del nuovo principio attivo tirzepatide, su www.aifa.gov.it. URL consultato il 19 marzo 2025.
- ↑ Adnkronos, Diabete 2, ok Aifa a tirzepatide per controllo malattia e complicanze, su Adnkronos, 18 marzo 2025. URL consultato il 19 marzo 2025.
- ↑ Terapia dell'obesità, disponibile in Italia farmaco innovativo. Aifa autorizza tirzepatide | Farmacista33, su www.farmacista33.it. URL consultato il 19 marzo 2025.
- ↑ Louis J. Aronne, Deborah Bade Horn e Carel W. le Roux, Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity, in New England Journal of Medicine, vol. 0, n. 0, DOI:10.1056/NEJMoa2416394. URL consultato il 29 maggio 2025.
- ↑ Farmaci per dimagrire, tirzepatide batte semaglutide: più chili persi e risultati migliori. Lo studio, su www.ilmessaggero.it, 12 maggio 2025. URL consultato il 29 maggio 2025.
- ↑ Marco Landucci, Obesità, studio SURMOUNT-5 : tirzepatide superiore a semaglutide nella perdita di peso, su Sanità Informazione, 9 dicembre 2024. URL consultato il 29 maggio 2025.
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