Bifosfonato

Estrutura química geral dos bifosfonatos determinam as propriedades químicas do fármaco e distinguem os tipos individuais de bifosfonatos. Esta estrutura química proporciona uma alta afinidade para a hidroxiapatita, permitindo um metabolismo ósseo rápido e específico.

Os bifosfonatos ou bisfosfonatos (BFs) são uma classe de medicamentos que previnem a diminuição da densidade mineral óssea, geralmente usados no tratamento de osteoporose e outras doenças com fragilidade óssea.[1]

Mecanismo de ação

O tecido ósseo sofre remodelação constante. Os osteoblastos são células responsáveis pela formação de novo tecido ósseo, enquanto os osteoclastos reabsorvem o mesmo tecido, deste modo acarretando no equilíbrio, pois os ossos são reservas de sais minerais como cálcio e magnésio. Os bifosfonatos inibem a reabsorção óssea [osteoclastos], estimulando-os a sofrerem apoptose — morte celular programada — retardando assim, a absorção óssea.[2] O tecido ósseo adulto é caracterizado pela presença de cálcio e fosfato, na forma de cristais de hidroxiapatita, na qual os BFs têm alta afinidade. Este fator pode explicar o longo período de retenção do fármaco nos ossos, havendo relatos que podem ultrapassar os 10 anos no organismo.[3]

O efeito de 3 a 5 anos de tratamento com bisfosfonatos pode durar por outros 3 a 5 anos. Os bifosfonatos reduzem o risco de fracturas entre 35 e 62%.[4]

Características do fármaco.[nota 1]
Nome genérico Potência relativa Via de administração
Etidronato 1x Intravenosa
Tiludronato 10x Oral
Clordronato 10x Intravenosa / Oral
Pamidronato 100x Intravenosa
Alendronato 500x Oral
Ibandronato 1 000x Intravenosa / Oral
Risendronato 2 000x Oral
Zolendronato 10 000x Intravenosa

Indicações

É usada no tratamento de:

Efeitos colaterais

O efeito colateral mais severo e não incomum desses medicamentos é o desenvolvimento de osteonecrose dos maxilares — maxila e mandíbula —, por eles causarem um comprometimento na vascularização e reparação óssea. Em 2004 foi publicada a primeira série de relatos que alertavam sobre seu efeito adverso, denominado osteonecrose dos maxilares.[6] Acerca das hipóteses causadoras deste efeito induzido pelo agente antirreabsortivo são: diminuição da angiogênese — neoformação de vasos sanguíneos — por inibirem não somente os osteoclastos, como também os mediadores da inflamação, estando diretamente relacionado ao processo de reparo de lesões ósseas; toxicidade à mucosa local; fatores genéticos e; supressão da remodelação óssea mediada pelos osteoclastos — este último, sendo o mais aceito pela comunidade científica.[7]

Os comprimidos podem causar inflamação do esôfago e estômago (gastrite), que pioram ao deitar, portanto se recomenda não deitar uma hora após tomar o comprimido. A forma intravenosa pode causar sintomas de gripe nos primeiros usos.[carece de fontes?]

Notas

  1. ↑ Adaptada de colaboradores.[5]

Referências

  1. ↑ National Osteoporosis Society. «Drug Treatment». U.K. National Osteoporosis Society. Consultado em 7 de agosto de 2012
  2. ↑ Weinstein RS, Roberson PK, Manolagas SC (January 2009). "Giant osteoclast formation and long-term oral bisphosphonate therapy". N. Engl. J. Med. 360 (1): 53–62. doi:10.1056/NEJMoa0802633. PMC 2866022. PMID 19118304.
  3. ↑ Russell, R G G; Watts, N B; Ebetino, F H; et al. (Junho de 2008). «Mechanisms of action of bisphosphonates: similarities and differences and their potential influence on clinical efficacy». Osteoporosis International. 19 (6): 733–59. PMID 18214569. doi:10.1007/s00198-007-0540-8. Consultado em 9 de janeiro de 2021
  4. ↑ Serrano AJ, Begoña L, Anitua E, Cobos R, Orive G (December 2013). "Systematic review and meta-analysis of the efficacy and safety of alendronate and zoledronate for the treatment of postmenopausal osteoporosis". Gynecol. Endocrinol. 29 (12): 1005–14. doi:10.3109/09513590.2013.813468. PMID 24063695.
  5. ↑ Ferreira, Junior; Casado, Priscila Ladeira; Barboza, Eliane dos Santos Porto (Dezembro de 2007). «Osteonecrose Associada aos Bifosfonatos na Odontologia» (PDF). Revista Periodontia. 17 (4): 24–30. Consultado em 10 de janeiro de 2021
  6. ↑ Scully, Crispian; Carlos Madrid, Jose Bagan (Setembro de 2006). «Dental endosseous implants in patients on bisphosphonate therapy». International Journal of Implant Dentistry. 15 (3): 212–218. PMID 16966893. doi:10.1097/01.id.0000236120.22719.02. Consultado em 9 de janeiro de 2021
  7. ↑ Ruggiero, Salvatore L. (Fevereiro de 2013). «Emerging concepts in the management and treatment of osteonecrosis of the jaw». Oral and Maxillofacial Surgery Clinics of North America. 25 (1): 11–20. PMID 23159218. doi:10.1016/j.coms.2012.10.002. Consultado em 9 de janeiro de 2021

Ligações externas

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