Receptor de ecdisona

Receptor de ecdisona

Estructura cristalográfica del receptor de ecdisona (colores, N-terminal = azul, C-terminal = rojo) de Heliothis virescens con ponasterona A (modelo de espacio lleno, carbono = blanco, oxígeno = rojo).[1]
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1R0O
Identificadores
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externos
  • GeneCards: Gen EcR
  • UniProt: EcR
  • Locus Cr. 2R
    Ortólogos
    Especies
    Humano Ratón
    Entrez
    35540
    UniProt
    P34021 n/a

    Un receptor de ecdisona es un receptor nuclear encontrado en artrópodos, donde controla el desarrollo y donde contribuye a procesos reproductivos. El receptor es un dímero proteico no covalente. Las dos proteínas son EcR y USP (ultraspiracle protein). Se liga a y es activado por ecdiesteroides.[1]

    Los receptores de ecdisona de insectos están mejor estudiados que los de otros artrópodos; se usan mímicos de ecdiesteroides comercialmente como insecticidas selectivos para control selectivo de orugas y otras plagas.

    Función

    Durante el desarrollo de un insecto tienen lugar pulsos de 20-hidroxiecdisona. La hormona se liga al receptor de ecdisona mediante factores de transcripción encontrados en el núcleo celular del insecto.[2]

    Estructura

    El receptor es un heterodímero de dos proteínas, la EcR y la USP. Estas proteínas son secuencia homólogas a las de los receptores de mamíferos, el FXR.[3]

    Aplicaciones comerciales

    Los receptores de ecdisona tienen dos campos principales de aplicación:

    • Interruptores de genes: transgenes controlados por el receptor de ecdisona para la expresión controlada de genes en investigación científica, agricultura y medicina.[4] La última categoría incluye el uso potencial en terapia génica.[5]
    • Insecticidas: el desarrollo de reguladores selectivos del crecimiento de insectos para su uso como insecticidas benignos para el medio ambiente. Aunque los compuestos de dibenzoilhidrazina no son ecdisteroides, muchos son agonistas de los receptores de ecdisona de los lepidópteros y se usan como larvicidas selectivos de orugas.[6][7]

    Referencias

    1. 1 2 PDB 1R1K ; I. M. Billas; T. Iwema; J. M. Garnier; A. Mitschler; N. Rochel; D. Moras (Noviembre de 2003). «Structural adaptability in the ligand-binding pocket of the ecdysone hormone receptor». Nature (en inglés) 426 (6962): 91-96. PMID 14595375. doi:10.1038/nature02112.
    2. ↑ L. M. Riddiford; P. Cherbas; J. W. Truman (2000). «Ecdysone receptors and their biological actions». Vitam. Horm. Vitamins & Hormones (en inglés) 60: 1-73. ISBN 978-0-12-709860-9. PMID 11037621. doi:10.1016/S0083-6729(00)60016-X.
    3. ↑ D. C. Hayward; M. J. Bastiani; J. W. Trueman; J. W. Truman; L. M. Riddiford; E. E. Ball (Septiembre de 1999). «The sequence of Locusta RXR, homologous to Drosophila Ultraspiracle, and its evolutionary implications». Dev. Genes Evol. (en inglés) 209 (9): 564-571. PMID 10502114. doi:10.1007/s004270050290.
    4. ↑ S. R. Palli; R. E. Hormann; U. Schlattner; M. Lezzi (2005). «Ecdysteroid receptors and their applications in agriculture and medicine». Vitam. Horm. Vitamins & Hormones (en inglés) 73: 59-100. ISBN 0-12-709873-9. PMID 16399408. doi:10.1016/S0083-6729(05)73003-X.
    5. ↑ L. D. Graham (Junio de 2002). «Ecdysone-controlled expression of transgenes». Expert Opin Biol Ther (en inglés) 2 (5): 525-535. PMID 12079488. doi:10.1517/14712598.2.5.525.
    6. ↑ Dhadialla TS; Carlson GR; Le DP (1998). «New insecticides with ecdysteroidal and juvenile hormone activity». Annu. Rev. Entomol. (en inglés) 43: 545-569. PMID 9444757. doi:10.1146/annurev.ento.43.1.545.
    7. ↑ T. S. Dhadialla; A. Retnakaran; G. Smagghe (2005). «Insect growth- and development-disrupting insecticides». En Sarjeet S. Gill; Lawrence I. Gilbert; Kostas Iatrou, eds. Comprehensive molecular insect science (en inglés). Amsterdam, Países Bajos: Elsevier. pp. 55-115. ISBN 0-444-51516-X.

    Enlaces externos