Agonist

Inom farmakologin är en agonist ett ligandläkemedel, eller annan substans, som binder till en receptor och stimulerar receptorns aktivitet[1]. Detta till skillnad från antagonisten, som hämmar/stoppar aktivering av en receptor[1].

Exempel på agonister är bensodiazepiner och barbiturater. En agonist kan antingen binda till receptorns aktiva yta eller till en regulatorisk domän på receptorn, och därmed förändrar receptorns egenskaper[2].

Fullständiga och partiella agonister

Det finns så kallade fullständiga agonister och partiella agonister.

Fullständiga agonister

Den agonist som utlöser, det som vi uppfattar är, en maximal aktivering av en receptor[1].

Partiella agonister

En partiell agonist (ex. buspiron, aripiprazol eller norklozapin) aktiverar en receptor, men ger bara ett partiellt fysiologiskt svar jämfört med en full agonist[1]. De kan också vara betraktade som en ligand, som visar både agonistiska och antagonistiska effekter.

En ko-agonist fungerar med andra ko-agonister för att ge den önskade effekten tillsammans. En antagonist blockerar en receptor från aktivering av agonister[2].

Referenser

  1. 1 2 3 4 Illustrerad farmakologi (Upplaga 1:1). 2021. ISBN 978-91-44-13975-3. OCLC 1264450280. https://www.worldcat.org/oclc/1264450280. Läst 14 februari 2022
  2. 1 2 Okänd källa