Lorkaseryna

Lorkaseryna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (5R)-7-chloro-5-metylo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzoazepina Inne nazwy i oznaczenia farm. lorcaserin, lorcaserin hydrochloride
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C11H14ClN
Masa molowa	195,69 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	846589-98-8
PubChem	11658860
DrugBank	DB04871
SMILES C[C@H]1CNCCC2=C1C=C(C=C2)Cl
InChI InChI=1S/C11H14ClN/c1-8-7-13-5-4-9-2-3-10(12)6-11(8)9/h2-3,6,8,13H,4-5,7H2,1H3/t8-/m0/s1 InChIKey XTTZERNUQAFMOF-QMMMGPOBSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.

Lorkaseryna – organiczny związek chemiczny, pochodna 3-benzazepiny^[1], wycofany lek zmniejszający łaknienie, który przeznaczony był do podawania doustnego w postaci tabletek (10 mg raz lub dwa razy na dobę), przy jednoczesnym wprowadzeniu zmian w nawykach żywieniowych i trybie życia^[2]. Został opracowany przez firmę farmaceutyczną Arena Pharmaceuticals^[3]. Działa centralnie^[4]. Jest wybiórczym agonistą receptora serotoninowego 5-HT2C w podwzgórzu^[5]. Wskazaniem do jego stosowania jest otyłość (wskaźnik BMI ≥ 30) lub nadwaga (wskaźnik BMI ≥ 27) przy jednoczesnym współistnieniu przynajmniej jednego czynnika zwiększającego śmiertelność i związanego z otyłością, np. cukrzyca typu 2^[6][7]. Lek został pierwotnie pozytywnie oceniony w USA przez komisję doradczą FDA – uznano na podstawie załączonych wyników badań doświadczalnych, że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne działania niepożądane podczas długotrwałego stosowania w grupie osób z otyłością lub nadwagą^[6].

Związek został zaakceptowany przez FDA w 2012 r. Wprowadzono go na rynek amerykański pod nazwą Belviq. Równocześnie zalecono przeprowadzenie dodatkowych badań klinicznych w celu oceny ryzyka wystąpienia problemów sercowo-naczyniowych. W ich wyniku okazało się, że istnieją przesłanki wskazujące na to, iż lorkaseryna zwiększa ryzyko rozwoju nowotworów. W związku z tym FDA zażądała wycofania leku z obrotu, co nastąpiło w 2020 r.^[8][9]