Siarczan chondroityny

Mer siarczan chondroityny

Siarczan chondroityny (ang. chondroitin sulfate) – siarczanowany glikozaminoglikan, czyli ujemnie naładowany polisacharyd zbudowany z powtarzających się jednostek dwucukrowych. W organizmach kręgowców występuje głównie jako część proteoglikanów macierzy zewnątrzkomórkowej, zwłaszcza w tkance chrzęstnej. W lecznictwie sól sodowa siarczanu chondroityny jest stosowana jako składnik niektórych produktów leczniczych z grupy wolno działających leków objawowych w chorobie zwyrodnieniowej stawów.

Budowa chemiczna

Siarczan chondroityny nie jest pojedynczą cząsteczką o stałej długości, lecz rodziną pokrewnych łańcuchów polisacharydowych. Jego disacharydowe mery składają się z reszt kwasu glukuronowego i N-acetylogalaktozoaminy, połączonych naprzemiennie wiązaniami glikozydowymi β-1,3 i β-1,4[1][2]. Grupa siarczanowa znajduje się najczęściej w pozycji 4-O albo 6-O reszty N-acetylogalaktozaminy[1]. Położenie i liczba grup siarczanowych w łańcuchu, długość łańcucha oraz inne modyfikacje chemiczne wpływają na właściwości biologiczne siarczanu chondroityny[2].

Rola biologiczna

Glikozaminoglikany, w tym siarczan chondroityny, mają duży ujemny ładunek, co sprzyja wiązaniu wody i jonów oraz wpływa na właściwości mechaniczne macierzy zewnątrzkomórkowej[2]. W chrząstce stawowej siarczan chondroityny występuje głównie jako składnik proteoglikanów, zwłaszcza agrekanów, i współtworzy uwodnioną strukturę nadającą chrząstce sprężystość oraz odporność na ściskanie[3]. Zmiany ilościowe i jakościowe proteoglikanów macierzy chrzęstnej są jednym z elementów procesów zachodzących w chorobie zwyrodnieniowej stawów[3].

Zastosowanie medyczne

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Doustny siarczan chondroityny był badany przede wszystkim w leczeniu objawów choroby zwyrodnieniowej stawów. W charakterystyce produktu leczniczego Cartexan wskazaniem do stosowania jest objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawu kolanowego i biodrowego[4]. Przykładowa charakterystyka produktu leczniczego podaje zwykle 800 mg siarczanu chondroityny sodu na dobę przez co najmniej trzy miesiące, a u części chorych z nasilonymi objawami dopuszcza początkowo większą dawkę; dawkowanie i czas stosowania zależą jednak od konkretnego produktu leczniczego i jego dokumentacji rejestracyjnej[4].

Siarczan chondroityny nie jest lekiem przeznaczonym do doraźnego znoszenia ostrego bólu. Według charakterystyki jednego z produktów leczniczych początek działania występuje z opóźnieniem, zwykle po 6–8 tygodniach leczenia, a efekt może utrzymywać się przez 2–3 miesiące po zakończeniu terapii[4].

Preparaty zawierające chondroitynę różnią się statusem prawnym i jakością farmaceutyczną. Wyników uzyskanych dla określonych preparatów farmaceutycznych nie należy automatycznie przenosić na wszystkie produkty zawierające chondroitynę, w tym preparaty sprzedawane jako suplementy diety[5][6].

Lek z siarczanem chondroityny

Skuteczność kliniczna

W przeglądzie Cochrane z 2015 roku oceniono 43 badania randomizowane z udziałem 9110 osób, głównie z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego[7]. Autorzy stwierdzili, że chondroityna może nieznacznie zmniejszać ból w krótkim okresie, nieznacznie poprawiać wynik wskaźnika Lequesne’a oraz spowalniać zwężanie szpary stawowej, ale jakość części badań była ograniczona, a niektóre badania wyższej jakości nie potwierdzały istotnej poprawy objawów[7]. W tym samym przeglądzie nie wykazano wyraźnego zwiększenia częstości działań niepożądanych w porównaniu z placebo[7].

Metaanaliza z 2019 roku dotycząca choroby zwyrodnieniowej stawu kolanowego wskazała na korzystny wpływ siarczanu chondroityny na ból i sprawność, ale jednocześnie podkreśliła dużą niespójność wyników badań, związaną między innymi z ryzykiem błędu systematycznego, wielkością badań oraz rodzajem stosowanego preparatu[5]. Podsumowanie National Center for Complementary and Integrative Health również wskazuje, że wyniki badań nad chondroityną w chorobie zwyrodnieniowej stawu kolanowego są niespójne, a różnice między preparatami mogą mieć znaczenie dla interpretacji wyników[6].

Wpływ chondroityny na strukturę stawu, oceniany między innymi przez zmiany szerokości szpary stawowej, pozostaje niepewny. Badania długoterminowe dawały sprzeczne wyniki: część z nich wskazywała na mniejsze zwężanie szpary stawowej, natomiast inne nie potwierdzały takiego efektu[7][6].

Zalecenia kliniczne

Zalecenia kliniczne dotyczące siarczanu chondroityny są rozbieżne. Wytyczne American College of Rheumatology i Arthritis Foundation z 2019 roku silnie odradzają stosowanie siarczanu chondroityny w chorobie zwyrodnieniowej stawu kolanowego i biodrowego, natomiast warunkowo dopuszczają jego stosowanie w chorobie zwyrodnieniowej stawów rąk[8]. W porównaniu wytycznych ESCEO i OARSI z 2019 roku wskazano, że ESCEO zaleca farmaceutycznej jakości siarczan chondroityny jako leczenie podstawowe u części chorych z chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego, podczas gdy OARSI odradza stosowanie preparatów z glukozaminą i chondroityną[9].

Podsumowanie NCCIH wskazuje także na odmienną ocenę w wytycznych AAOS z 2021 roku, które umieszczają chondroitynę wśród suplementów mogących pomagać w zmniejszaniu bólu i poprawie funkcji u pacjentów z łagodną do umiarkowanej chorobą zwyrodnieniową stawu kolanowego, z zastrzeżeniem niespójności dowodów[6]. Rozbieżności między zaleceniami wynikają między innymi z różnej oceny jakości badań, różnic między preparatami oraz odmiennego ważenia potencjalnych korzyści i niepewności dowodów[5][9][6].

Bezpieczeństwo

W przeglądzie Cochrane nie wykazano wyraźnego zwiększenia częstości działań niepożądanych u osób przyjmujących chondroitynę w porównaniu z placebo[7]. Podsumowanie NCCIH stwierdza, że w dużych badaniach nad glukozaminą i chondroityną nie zidentyfikowano poważnych problemów bezpieczeństwa, ale wskazuje na możliwość zwiększonego ryzyka krwawienia u osób leczonych warfaryną oraz niewystarczającą ilość danych dotyczących stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią[6].

W charakterystyce produktu leczniczego zawierającego siarczan chondroityny jako przeciwwskazanie wymieniono nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze[4]. Ostrożność zaleca się u osób z niewydolnością serca albo niewydolnością nerek, ponieważ bardzo rzadko opisywano obrzęki lub zatrzymanie wody w organizmie[4]. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego nie zaleca się stosowania u dzieci, a u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zalecana jest ostrożność[4].

Siarczan chondroityny może nasilać działanie leków przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych. W charakterystyce produktu leczniczego wymieniono konieczność ostrożności między innymi przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego, dipirydamolu, klopidogrelu, tyklopidyny oraz warfaryny; w przypadku leczenia warfaryną zaleca się kontrolę INR[4]. Z powodu braku danych nie zaleca się stosowania produktu w okresie ciąży i karmienia piersią[4].

Do działań niepożądanych opisywanych w charakterystyce produktu leczniczego należą między innymi zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, biegunka, niestrawność, zaparcie, ból brzucha i wzdęcia, a także reakcje skórne, obrzęki i zawroty głowy[4].

Farmakokinetyka

Dane farmakokinetyczne zależą od badanego preparatu, jego jakości farmaceutycznej i zastosowanej metody analitycznej. Według charakterystyki jednego z doustnych produktów leczniczych zawierających sól sodową siarczanu chondroityny biodostępność siarczanu chondroityny i jego pochodnych wynosi około 15–24%[4]. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 4 godzinach, a w mazi stawowej po około 5 godzinach[4]. Około 85% siarczanu chondroityny i jego zdepolimeryzowanych pochodnych wiąże się z białkami osocza[4].

W tej samej charakterystyce produktu leczniczego podano, że metabolizm zachodzi głównie z udziałem sulfataz lizosomalnych i depolimeryzacji, bez istotnego udziału układu cytochromu P450, a wydalanie odbywa się przede wszystkim przez nerki[4]. Okres półtrwania mieści się w zakresie około 5–15 godzin[4].

Klasyfikacja

W klasyfikacji ATC siarczan chondroityny posiada kod M01AX25, w grupie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych[10].

Przypisy

  1. 1 2 C.L.R. Merry, J.D. Esko, U. Lindahl, Proteoglycans and Sulfated Glycosaminoglycans [online], NCBI Bookshelf, 2022 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  2. 1 2 3 J. Casale, J.S. Crane, Biochemistry, Glycosaminoglycans [online], StatPearls Publishing / NCBI Bookshelf, 2023 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  3. 1 2 Hideto Watanabe, Chondroitin Sulfate in Cartilage [online], SpringerLink, 2014 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Charakterystyka Produktu Leczniczego: Cartexan 400 mg kapsułki, twarde [online], Rejestr Produktów Leczniczych, 4 października 2024, s. 1–4 [dostęp 2026-05-25] (pol.).
  5. 1 2 3 G. Honvo, O. Bruyère, A. Geerinck, N. Veronese, J.-Y. Reginster, Efficacy of Chondroitin Sulfate in Patients with Knee Osteoarthritis: A Comprehensive Meta-Analysis Exploring Inconsistencies in Randomized, Placebo-Controlled Trials, „Advances in Therapy”, 2019, DOI: 10.1007/s12325-019-00921-w, PMID: 30879253, PMCID: PMC6824370 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  6. 1 2 3 4 5 6 National Center for Complementary and Integrative Health, Glucosamine and Chondroitin for Osteoarthritis: What You Need To Know [online], National Center for Complementary and Integrative Health [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  7. 1 2 3 4 5 J.A. Singh, S. Noorbaloochi, R. MacDonald, L.J. Maxwell, Chondroitin for osteoarthritis, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2015, DOI: 10.1002/14651858.CD005614.pub2, PMID: 25629804, PMCID: PMC4881293 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  8. ↑ S.L. Kolasinski i inni, 2019 American College of Rheumatology/Arthritis Foundation Guideline for the Management of Osteoarthritis of the Hand, Hip, and Knee, „Arthritis Care & Research”, 2020, DOI: 10.1002/acr.24131, PMID: 31908149, PMCID: PMC11488261 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  9. 1 2 N.K. Arden i inni, Non-surgical management of knee osteoarthritis: comparison of ESCEO and OARSI 2019 guidelines, „Nature Reviews Rheumatology”, 2021, s. 59–66, DOI: 10.1038/s41584-020-00523-9, PMID: 33116279 [dostęp 2026-05-25] (ang.).
  10. ↑ WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, ATC/DDD Index: M01AX25 chondroitin sulfate [online], WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology [dostęp 2026-05-25] (ang.).
This article is issued from Wikipedia. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.