Metohexital
Metohexital | |||||||||
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| Nomes | |||||||||
| Nome IUPAC | 5-Hex-3-yn-2-yl-1-methyl-5-prop-2-enyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione | ||||||||
| Outros nomes | Brevital sódico, metohexitona | ||||||||
| Massa molar | 262.3 | ||||||||
| Massa molar | 262.3 | ||||||||
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| Página de dados suplementares | |||||||||
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. | ||||||||
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas | ||||||||
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM | ||||||||
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |||||||||
Metohexital ou metohexitona (comercializado sob os nomes de marca Brevital e Brietal) é uma droga que é um barbiturato derivado. É classificado como de ação curta e tem um rápido início de ação.[1] Tem efeitos semelhantes ao Tiopental, medicamento com o qual disputava o mercado de Anestésicos .
Farmacologia
Liga-se meto-hexital para um local distinto que está associado com Cl - ionóforos nos receptores GABA A. [2] Isso aumenta o tempo de abertura dos ionoporos Cl -, causando um efeito inibitório.
O metabolismo do metoexital é principalmente hepático via desmetilação e oxidação.[3] A oxidação da cadeia lateral é o principal meio de metabolismo envolvido no término da atividade biológica da droga.
Indicações
O metoexital é usado principalmente para induzir anestesia e geralmente é fornecido como um sal de sódio (isto é, metoexital sódico). É usado apenas em hospitais ou ambientes semelhantes, sob supervisão estrita, no Brasil não pode ser prescrito apenas administrado, ou seja, pessoas físicas não tem acesso a compra deste medicamento.[3]
Tem sido comumente usado para induzir sedação profunda ou anestesia geral para cirurgias e procedimentos odontológicos. Ao contrário de muitos outros barbitúricos, o metoexital na verdade reduz o limiar convulsivo, uma propriedade que o torna particularmente útil quando a anestesia é fornecida para uma terapia eletroconvulsiva (ECT).[4] E a rápida taxa de recuperação com o ganho de consciência dentro de três a sete minutos após a indução e a recuperação completa em 30 minutos é uma grande vantagem em relação a outros barbitúricos de ECT.
Síntese
O metoexital pode ser sintetizado da maneira clássica de fazer derivados do ácido barbitúrico, em particular pela reação dos derivados do éster malônico com os derivados da uréia .[5] O éster alil- (1-metil-2-pentinil) malônico resultante é sintetizado por alquilação subsequente do próprio éster malônico, começando com 2-bromo-3-hexino, que dá éster (1-metil-2-pentinil) malônico, e depois por brometo de alilo. Na etapa final, a reação do éster malônico dissubstituído com N- metilureia dá meto-hexital.
Referências
- ↑ «Methohexital». MeSH
- ↑ Basic and Clinical Pharmacology 10th ed. [S.l.: s.n.] pp. 406–407
- 1 2 «Brevital Sodium». DailyMed. 24 de julho de 2019. Consultado em 20 de novembro de 2019
- ↑ Schulgasser H, Borowitz AH (agosto de 1963). «Methohexital anaesthesia in electroconvulsive therapy». South African Medical Journal. 37: 870–1. PMID 14045806
- ↑ US 2872448, Doran WJ
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