JM-1232

JM-1232
識別子
	IUPAC名 (3R)-3-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-2-phenyl-3,5,6,7-tetrahydrocyclopenta[f]isoindol-1-one;
CAS登録番号	1013427-48-9 ;
PubChem; CID	17755150;
ChemSpider	26231036 ;
UNII	MD92F5Z441;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID201029752 ;
化学的および物理的データ
化学式	C24H27N3O2
分子量	389.499 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C1C2=CC3=C(C=C2[C@H](N1C4=CC=CC=C4)CC(N5CCN(CC5)C)=O)CCC3;
	InChI InChI=1S/C24H27N3O2/c1-25-10-12-26(13-11-25)23(28)16-22-20-14-17-6-5-7-18(17)15-21(20)24(29)27(22)19-8-3-2-4-9-19/h2-4,8-9,14-15,22H,5-7,10-13,16H2,1H3/t22-/m1/s1 ; Key:MBGOHVUPIPFVMM-JOCHJYFZSA-N ;
	(what is this?) (verify)

JM-1232は、潜在的な麻酔薬として研究されている鎮静薬・催眠薬である。鎮静・睡眠作用のあるベンゾジアゼピン系薬物と同様の作用を持つが、構造的に異なるため、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類される^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]。丸石製薬のチームによって開発された^[7]。

ヒトでの研究では、様々な用量での注入による鎮静が検討され、血行力学的安全性プロファイルは良好であった^[8]。

出典

↑ “Novel water-soluble sedative-hypnotic agents: isoindolin-1-one derivatives”. Chemical & Pharmaceutical Bulletin 55 (12): 1682–1688. (December 2007). doi:10.1248/cpb.55.1682. PMID 18057740.
↑ “Antinociceptive property of intrathecal and intraperitoneal administration of a novel water-soluble isoindolin-1-one derivative, JM 1232 (-) in rats”. European Journal of Pharmacology 596 (1–3): 56–61. (October 2008). doi:10.1016/j.ejphar.2008.07.054. PMID 18708047.
↑ “The antinociceptive effects and pharmacological properties of JM-1232(-): a novel isoindoline derivative”. Anesthesia and Analgesia 108 (3): 1008–1014. (March 2009). doi:10.1213/ane.0b013e318193678f. PMID 19224817.
↑ “The shivering threshold in rabbits with JM-1232(-), a new benzodiazepine receptor agonist”. Anesthesia and Analgesia 109 (1): 96–100. (July 2009). doi:10.1213/ane.0b013e3181a1a5ed. PMID 19439682.
↑ “Effect of JM-1232(-), a New Sedative on Central Respiratory Activity in Newborn Rats”. New Frontiers in Respiratory Control. Advances in Experimental Medicine and Biology. 669. (2010). pp. 115–118. doi:10.1007/978-1-4419-5692-7_23. ISBN 978-1-4419-5691-0. PMID 20217332
↑ “New drugs and technologies, intravenous anaesthesia is on the move (again)”. British Journal of Anaesthesia 105 (3): 246–254. (September 2010). doi:10.1093/bja/aeq190. hdl:10026.1/1216. PMID 20650920.
↑ EP 1566378, Toyooka K, Kanamitsu N, Yoshimura M, Kuriyama H, Tamura T, "Isoindoline Derivative", issued 15 August 2012, assigned to Maruishi Pharmaceutical Co Ltd.
↑ “First human administration of MR04A3: a novel water-soluble nonbenzodiazepine sedative”. Anesthesiology 116 (2): 385–395. (February 2012). doi:10.1097/ALN.0b013e318242b2af. hdl:10026.1/1226. PMID 22222479.

[pmid18057740-1] “Novel water-soluble sedative-hypnotic agents: isoindolin-1-one derivatives”. Chemical & Pharmaceutical Bulletin 55 (12): 1682–1688. (December 2007). doi:10.1248/cpb.55.1682. PMID 18057740.

[pmid18708047-2] “Antinociceptive property of intrathecal and intraperitoneal administration of a novel water-soluble isoindolin-1-one derivative, JM 1232 (-) in rats”. European Journal of Pharmacology 596 (1–3): 56–61. (October 2008). doi:10.1016/j.ejphar.2008.07.054. PMID 18708047.

[pmid19224817-3] “The antinociceptive effects and pharmacological properties of JM-1232(-): a novel isoindoline derivative”. Anesthesia and Analgesia 108 (3): 1008–1014. (March 2009). doi:10.1213/ane.0b013e318193678f. PMID 19224817.

[pmid19439682-4] “The shivering threshold in rabbits with JM-1232(-), a new benzodiazepine receptor agonist”. Anesthesia and Analgesia 109 (1): 96–100. (July 2009). doi:10.1213/ane.0b013e3181a1a5ed. PMID 19439682.

[pmid20217332-5] “Effect of JM-1232(-), a New Sedative on Central Respiratory Activity in Newborn Rats”. New Frontiers in Respiratory Control. Advances in Experimental Medicine and Biology. 669. (2010). pp. 115–118. doi:10.1007/978-1-4419-5692-7_23. ISBN 978-1-4419-5691-0. PMID 20217332

[pmid20650920-6] “New drugs and technologies, intravenous anaesthesia is on the move (again)”. British Journal of Anaesthesia 105 (3): 246–254. (September 2010). doi:10.1093/bja/aeq190. hdl:10026.1/1216. PMID 20650920.

[7] EP 1566378, Toyooka K, Kanamitsu N, Yoshimura M, Kuriyama H, Tamura T, "Isoindoline Derivative", issued 15 August 2012, assigned to Maruishi Pharmaceutical Co Ltd.

[8] “First human administration of MR04A3: a novel water-soluble nonbenzodiazepine sedative”. Anesthesiology 116 (2): 385–395. (February 2012). doi:10.1097/ALN.0b013e318242b2af. hdl:10026.1/1226. PMID 22222479.

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GABA_A受容体陽性アロステリック調節因子
アルコール	ブロメトンブタノールクロラロドールクロロブタノールエタノール (酒) エトクロルビノールイソブチルアルコール 2-プロパノールメントールメタノールメチルペンチノールペンチルアルコールペトリクロラール 1-プロパノール tert-ブチルアルコール tert-ペンタノールトリブロモエタノール 2,2,2-トリクロロエタノールトリクロホス 2,2,2-トリフルオロエタノール
バルビツール酸系	ジベラールアロバルビタールアルフェナールアモバルビタールアプロバルビタールバルベキサクロンバルビタールベンゾバルビタールベンジルブチルバルビツレートブラロバルビタールブロフェバルビタールブタバルビタールブタルビタールブタリタールブトバルビタールブタリロナールカルブバルブクロチルバルビタールシクロバルビタールシクロペントバルビタールジフェバルバメートエナリルプロピマールエタロバルビタールエテロバルブフェバルバメートヘプタバルビタールヘプトバルビタールヘキセタールヘキソバルビタールメタルビタールメチツラールメトヘキシタールメチルフェノバルビタールナルコバルビタールネアルバルビタールペントバルビタールフェナリマールフェノバルビタールフェタルビタールプリミドンプロバルビタールプロパリロナールプロピルバルビタールプロキシバルビタールレポサールセコバルビタールシグモダールスピロバルビタールタルブタールテトラバメートテトラバルビタールチアルバルビタールチアミラールチオバルビタールチオブタバルビタールチオペンタールチオテトラバルビタールバロファンビンバルビタールビニルビタール
ベンゾジアゼピン類	2-オキソクアゼパム 3-ヒドロキシフェナゼパムアジナゾラムアルプラゾラムアルフェンダザムアビザフォンベンタゼパムブレタゼニルブロマゼパムブロマゾラムブロチゾラムカマゼパムカルブラゼパムクロルジアゼポキシドシクロチゾラムシナゼパムシノラゼパムクラゾラムクリマゾラムクロバザムクロナゼパムクロナゾラムクロニプラゼパムクロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラム CP-1414S シプラゼパムデロラゼパムデモキセパムジアゼパムジクラゼパムジムダゼニルドキセファゼパムエルファゼパムエスタゾラムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルエチゾラム FG-8205 フレタゼパムフルブロマゼパムフルブロマゾラムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルニトラゾラムフルラゼパムフルタゾラムフルテマゼパムフルトプラゼパムホサゼパムギダゼパムハラゼパムハロキサゾラムイクラゼパムイミダゼニルイラゼピンケタゾラムロフェンダザムロピラゼパムロプラゾラムロラゼパムロルメタゼパムメクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパムメキサゾラムミダゾラムモトラゼパム N-デスアルキルフルラゼパムニフォキシパムニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートニトラゾラムノルダゼパムノルテトラゼパムオキサゼパムオキサゾラムフェナゼパムピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプレマゼパムプロフラゼパムピラゾラム QH-II-66 クアゼパムレクラゼパムレミマゾラムリルマザホンリパゼパム Ro48-6791 Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F スラゼパムテマゼパムテトラゼパムトルファゼパムトリアゾラムトリフルバザムトリフルノルダゼパムツクラゼパムウルダゼパムザピゾラムゾラゼパムゾメバザム
ウレタン	カリスバメートカリソプロドールクロセンタルシクラルバメートジフェバルバメートエミルカメートエチナメートフェバルバメートフェルバメートヘキサプロピメートヒドロキシフェナメートロルバメートメブタメートメプロバメートニソバメートペンタバメートフェンプロバメートプロシメートスチラメートテトラバメートチバメート
フラボノイド	6-メチルアピゲニンジヒドロミリセチンアピゲニンバイカレインカテキンガロカテコール没食子酸エピガロカテキンヒスピドゥリンリナリンルテオリン Rc-OMe 黄芩成分 (例：バイカリン・オウゴニン)
イミダゾール	エトミデートメトミデートプロポキセート
カヴァ成分	デスメトキシヤンゴニンカバインジヒドロカバイン 5,6-デヒドロメチスチシンメチスチシンジヒドロメチスチシン
ウレイド	アセカルブロマールアプロナールブロミソバルカルブロマールカプリドエクチルウレア
神経ステロイド	アセブロコールアロプレグナノロンアルファドロンアルファキサロン 3α-アンドロスタンジオールアンドロステノールアンドロステロン特定のアナボリックステロイド類コレステロール DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP ジヒドロテストステロンエチオコラノロンガナキソロンヒドロキシジオンミナキソロン ORG-20599 ORG-21465 P1-185 ポソボロンプレグナノロン（エルタノロン）レナノロン SAGE-324 THDOC ズラノロン
非ベンゾジアゼピン系	シクロピロロン類: エスゾピクロンパゴクロンパジナクロンスプロクロンスリクロンゾピクロンイミダゾピリジン類: アルピデム DS-1 (薬物) ネコピデムサリピデムゾルピデムピラゾロピリミジン類: ジバプロンファシプロンインジプロンロレジプロンオシナプロンパナジプロンタニプロンザレプロンその他: アジピプロン CGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 ELB-139 GBLD-345 イメピトイン JM-1232 L-838,417 リレキニル（Ro41-3696） NS-2664 NS-2710 NS-11394 パイプクアリン ROD-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 ビクアリン Y-23684
フェノール類	ホスプロポフォールプロポフォールチモールグルテチミドメチプリロンピペリジオンピリチルジオン
ピラゾロピリジン類	カルタゾレートエタゾレート ICI-190,622 トラカゾレート
キナゾリノン類	アフロカロンクロロカロンジプロカロンエタカロンメブロカロンメクロカロンメタカロンメチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬/ガス	アセトンアセトフェノンアセチルグリシンアミドクロラール水和物アリフルランベンゼンブタンブテンセンタルンクロラールクロラールベタイン抱水クロラールクロロホルムクリオフルオランデスフルランジクロラルフェナゾンジクロロメタンジエチルエーテルエンフルランフルロキセンハロプロパンハロタンイソフルランメトキシフルランメチルプロピルエーテル亜酸化窒素ノルフルランパラアルデヒドロフルランセボフルランシンタンテフルラントルエン 1,1,2-トリクロロエタントリクロロエチレンビニルエーテル
その他/未分類	3-ヒドロキシブタナールアロガバトアベルメクチン類 (例：イベルメクチン) 臭化物化合物 (例：臭化リチウム, 臭化カリウム, 臭化ナトリウム) カルバマゼピンクロラロースクロルメザノンクロメチアゾールダリガバット DEABL 重水素化エチフォキシンジヒドロエルゴリン類 (例：ジヒドロエルゴクリプチン, エルゴロイド) エタゼピンエチフォキシンフルピルチンホパンテン酸 KRM-II-81 ランタンラベンダー油リグナン類 (例：4-O-メチルホノキオール, ホノキオール, マグノロール, オボバトール) ロレクレゾールイソ吉草酸メンチルモナストロール Org 25,435 プロパニジドレチガビンサフラナールスチリペントールスルホニルアルカン類 (例：スルホンメタン, テトロナール, トリオナール) トピラマートセイヨウカノコソウ成分 (例：3-メチルブタン酸, イソバレルアミド, バレレン酸) 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409 TCS-1205
関連：受容体修飾薬 • GABA受容体調節因子 • GABA代謝輸送調節因子