RWJ-51204

RWJ-51204
識別子
	IUPAC名 5-ethoxymethyl-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo[4,5] imidazo[1,2a]pyridine-4-N-(2-fluorophenyl)carboxamide;
CAS登録番号	205701-85-5 ;
PubChem; CID	9822240;
ChemSpider	7997989 ;
UNII	NNJ1LL72JS;
ChEMBL	ChEMBL80436 ;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID90431349 ;
化学的および物理的データ
化学式	C21H19F2N3O3
分子量	399.398 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Fc1ccccc1NC(=O)C=3C(=O)CCN4c2c(cc(F)cc2)N(C=34)COCC;
	InChI InChI=1S/C21H19F2N3O3/c1-2-29-12-26-17-11-13(22)7-8-16(17)25-10-9-18(27)19(21(25)26)20(28)24-15-6-4-3-5-14(15)23/h3-8,11H,2,9-10,12H2,1H3,(H,24,28) ; Key:VQOQDABVGWLROX-UHFFFAOYSA-N ;

RWJ-51204は科学研究に使用される抗不安薬である。ベンゾジアゼピン系薬物と類似の効果を持つが、構造的に異なり、非ベンゾジアゼピン系抗不安薬に分類される。

RWJ-51204はGABA_A受容体の非選択的部分作動薬である^[1]。低用量で主に抗不安作用を示し、鎮静作用、失調、筋弛緩作用は抗不安作用の有効量の約20倍で現れる^[2]。製薬会社ジョンソン・エンド・ジョンソンの研究者によって発見されたが^[3]、開発は中止されている。

脚注

↑ “Anxioselective compounds acting at the GABA(A) receptor benzodiazepine binding site.”. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders 2 (4): 213–32. (August 2003). doi:10.2174/1568007033482841. PMID 12871032.
↑ “5-ethoxymethyl-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2a]pyridine-4-N-(2-fluorophenyl)carboxamide (RWJ-51204), a new nonbenzodiazepine anxiolytic”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 303 (2): 777–90. (November 2002). doi:10.1124/jpet.102.036954. PMID 12388665.
↑ “Process research for the synthesis of RWJ-51204, a novel anxiolytic agent.”. Organic Process Research & Development 3 (4): 260–265. (1999). doi:10.1021/op990182l.

[:0-1] “Anxioselective compounds acting at the GABA(A) receptor benzodiazepine binding site.”. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders 2 (4): 213–32. (August 2003). doi:10.2174/1568007033482841. PMID 12871032.

[pmid12388665-2] “5-ethoxymethyl-7-fluoro-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo[4,5]imidazo[1,2a]pyridine-4-N-(2-fluorophenyl)carboxamide (RWJ-51204), a new nonbenzodiazepine anxiolytic”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 303 (2): 777–90. (November 2002). doi:10.1124/jpet.102.036954. PMID 12388665.

[:2-3] “Process research for the synthesis of RWJ-51204, a novel anxiolytic agent.”. Organic Process Research & Development 3 (4): 260–265. (1999). doi:10.1021/op990182l.

[1]

[2]

[3]

GABA_A受容体陽性アロステリック調節因子
アルコール	ブロメトンブタノールクロラロドールクロロブタノールエタノール (酒) エトクロルビノールイソブチルアルコール 2-プロパノールメントールメタノールメチルペンチノールペンチルアルコールペトリクロラール 1-プロパノール tert-ブチルアルコール tert-ペンタノールトリブロモエタノール 2,2,2-トリクロロエタノールトリクロホス 2,2,2-トリフルオロエタノール
バルビツール酸系	ジベラールアロバルビタールアルフェナールアモバルビタールアプロバルビタールバルベキサクロンバルビタールベンゾバルビタールベンジルブチルバルビツレートブラロバルビタールブロフェバルビタールブタバルビタールブタルビタールブタリタールブトバルビタールブタリロナールカルブバルブクロチルバルビタールシクロバルビタールシクロペントバルビタールジフェバルバメートエナリルプロピマールエタロバルビタールエテロバルブフェバルバメートヘプタバルビタールヘプトバルビタールヘキセタールヘキソバルビタールメタルビタールメチツラールメトヘキシタールメチルフェノバルビタールナルコバルビタールネアルバルビタールペントバルビタールフェナリマールフェノバルビタールフェタルビタールプリミドンプロバルビタールプロパリロナールプロピルバルビタールプロキシバルビタールレポサールセコバルビタールシグモダールスピロバルビタールタルブタールテトラバメートテトラバルビタールチアルバルビタールチアミラールチオバルビタールチオブタバルビタールチオペンタールチオテトラバルビタールバロファンビンバルビタールビニルビタール
ベンゾジアゼピン類	2-オキソクアゼパム 3-ヒドロキシフェナゼパムアジナゾラムアルプラゾラムアルフェンダザムアビザフォンベンタゼパムブレタゼニルブロマゼパムブロマゾラムブロチゾラムカマゼパムカルブラゼパムクロルジアゼポキシドシクロチゾラムシナゼパムシノラゼパムクラゾラムクリマゾラムクロバザムクロナゼパムクロナゾラムクロニプラゼパムクロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラム CP-1414S シプラゼパムデロラゼパムデモキセパムジアゼパムジクラゼパムジムダゼニルドキセファゼパムエルファゼパムエスタゾラムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルエチゾラム FG-8205 フレタゼパムフルブロマゼパムフルブロマゾラムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルニトラゾラムフルラゼパムフルタゾラムフルテマゼパムフルトプラゼパムホサゼパムギダゼパムハラゼパムハロキサゾラムイクラゼパムイミダゼニルイラゼピンケタゾラムロフェンダザムロピラゼパムロプラゾラムロラゼパムロルメタゼパムメクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパムメキサゾラムミダゾラムモトラゼパム N-デスアルキルフルラゼパムニフォキシパムニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートニトラゾラムノルダゼパムノルテトラゼパムオキサゼパムオキサゾラムフェナゼパムピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプレマゼパムプロフラゼパムピラゾラム QH-II-66 クアゼパムレクラゼパムレミマゾラムリルマザホンリパゼパム Ro48-6791 Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F スラゼパムテマゼパムテトラゼパムトルファゼパムトリアゾラムトリフルバザムトリフルノルダゼパムツクラゼパムウルダゼパムザピゾラムゾラゼパムゾメバザム
ウレタン	カリスバメートカリソプロドールクロセンタルシクラルバメートジフェバルバメートエミルカメートエチナメートフェバルバメートフェルバメートヘキサプロピメートヒドロキシフェナメートロルバメートメブタメートメプロバメートニソバメートペンタバメートフェンプロバメートプロシメートスチラメートテトラバメートチバメート
フラボノイド	6-メチルアピゲニンジヒドロミリセチンアピゲニンバイカレインカテキンガロカテコール没食子酸エピガロカテキンヒスピドゥリンリナリンルテオリン Rc-OMe 黄芩成分 (例：バイカリン・オウゴニン)
イミダゾール	エトミデートメトミデートプロポキセート
カヴァ成分	デスメトキシヤンゴニンカバインジヒドロカバイン 5,6-デヒドロメチスチシンメチスチシンジヒドロメチスチシン
ウレイド	アセカルブロマールアプロナールブロミソバルカルブロマールカプリドエクチルウレア
神経ステロイド	アセブロコールアロプレグナノロンアルファドロンアルファキサロン 3α-アンドロスタンジオールアンドロステノールアンドロステロン特定のアナボリックステロイド類コレステロール DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP ジヒドロテストステロンエチオコラノロンガナキソロンヒドロキシジオンミナキソロン ORG-20599 ORG-21465 P1-185 ポソボロンプレグナノロン（エルタノロン）レナノロン SAGE-324 THDOC ズラノロン
非ベンゾジアゼピン系	シクロピロロン類: エスゾピクロンパゴクロンパジナクロンスプロクロンスリクロンゾピクロンイミダゾピリジン類: アルピデム DS-1 (薬物) ネコピデムサリピデムゾルピデムピラゾロピリミジン類: ジバプロンファシプロンインジプロンロレジプロンオシナプロンパナジプロンタニプロンザレプロンその他: アジピプロン CGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 ELB-139 GBLD-345 イメピトイン JM-1232 L-838,417 リレキニル（Ro41-3696） NS-2664 NS-2710 NS-11394 パイプクアリン ROD-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 ビクアリン Y-23684
フェノール類	ホスプロポフォールプロポフォールチモールグルテチミドメチプリロンピペリジオンピリチルジオン
ピラゾロピリジン類	カルタゾレートエタゾレート ICI-190,622 トラカゾレート
キナゾリノン類	アフロカロンクロロカロンジプロカロンエタカロンメブロカロンメクロカロンメタカロンメチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬/ガス	アセトンアセトフェノンアセチルグリシンアミドクロラール水和物アリフルランベンゼンブタンブテンセンタルンクロラールクロラールベタイン抱水クロラールクロロホルムクリオフルオランデスフルランジクロラルフェナゾンジクロロメタンジエチルエーテルエンフルランフルロキセンハロプロパンハロタンイソフルランメトキシフルランメチルプロピルエーテル亜酸化窒素ノルフルランパラアルデヒドロフルランセボフルランシンタンテフルラントルエン 1,1,2-トリクロロエタントリクロロエチレンビニルエーテル
その他/未分類	3-ヒドロキシブタナールアロガバトアベルメクチン類 (例：イベルメクチン) 臭化物化合物 (例：臭化リチウム, 臭化カリウム, 臭化ナトリウム) カルバマゼピンクロラロースクロルメザノンクロメチアゾールダリガバット DEABL 重水素化エチフォキシンジヒドロエルゴリン類 (例：ジヒドロエルゴクリプチン, エルゴロイド) エタゼピンエチフォキシンフルピルチンホパンテン酸 KRM-II-81 ランタンラベンダー油リグナン類 (例：4-O-メチルホノキオール, ホノキオール, マグノロール, オボバトール) ロレクレゾールイソ吉草酸メンチルモナストロール Org 25,435 プロパニジドレチガビンサフラナールスチリペントールスルホニルアルカン類 (例：スルホンメタン, テトロナール, トリオナール) トピラマートセイヨウカノコソウ成分 (例：3-メチルブタン酸, イソバレルアミド, バレレン酸) 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409 TCS-1205
関連：受容体修飾薬 • GABA受容体調節因子 • GABA代謝輸送調節因子