GL-II-73

GL-II-73
識別子
CAS登録番号
PubChem
CID
ChemSpider
ChEMBL
化学的および物理的データ
化学式 C23H19FN4O
分子量 386.430 g·mol−1
3D model
(JSmol)

GL-II-73は、ミダゾラムやアジナゾラムなどと化学構造的に関連するベンゾジアゼピン誘導体である。GABAA受容体のベンゾジアゼピン部位に対してα5を好む陽性アロステリック調節因子であり、α2およびα3に対する親和性は弱く、α1サブタイプに対する有意な親和性はないと記載されている。動物実験では、抗うつ作用、抗不安作用、スマートドラッグ作用が認められた[1][2][3][4][5][6]。

出典

  1. ↑ “Potential combined pro-cognitive, anxiolytic and antidepressant properties of novel GABAA receptor positive modulators with preferential efficacy at the α5-subunit.”. bioRxiv: 332908. (January 2018). doi:10.1101/332908.
  2. ↑ “Novel Benzodiazepine-Like Ligands with Various Anxiolytic, Antidepressant, or Pro-Cognitive Profiles”. Molecular Neuropsychiatry 5 (2): 84–97. (April 2019). doi:10.1159/000496086. PMC 6528097. PMID 31192221.
  3. ↑ Sibille (2019年2月). “Brain Inhibitory GABAergic Function and Cognitive Deficits: Mechanisms and Therapeutic Targeting.”. Presentation for AAAS. 2019年4月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年3月9日閲覧。
  4. ↑ “Subtype Selective γ-Aminobutyric Acid Type A Receptor (GABAAR) Modulators Acting at the Benzodiazepine Binding Site: An Update”. Journal of Medicinal Chemistry 63 (7): 3425–3446. (April 2020). doi:10.1021/acs.jmedchem.9b01312. hdl:11365/1214874. PMID 31738537.
  5. ↑ “Symptomatic and neurotrophic effects of GABAA receptor positive allosteric modulation in a mouse model of chronic stress”. Neuropsychopharmacology 47 (9): 1608–1619. (August 2022). doi:10.1038/s41386-022-01360-y. PMC 9283409. PMID 35701547.
  6. ↑ “Hippocampal α5-GABAA Receptors Modulate Dopamine Neuron Activity in the Rat Ventral Tegmental Area”. Biological Psychiatry Global Open Science 3 (1): 78–86. (January 2023). doi:10.1016/j.bpsgos.2021.12.010. PMC 9874136. PMID 36712569.

関連項目

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