SH-I-048A
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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C16H12BrFN2O |
| 分子量 | 347.187 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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SH-I-048Aは、フルブロマゼパムやメクロナゼパムなどの化合物に構造的に関連するベンゾジアゼピン誘導体である。SH-I-048AはGABAA受容体のベンゾジアゼピン部位における非サブタイプ選択的スーパーアゴニストとして記載されており[1]、α1サブタイプにおける結合親和性は0.77 nM、α2では0.17 nM、α3では0.38 nM、α5では0.11 nMである[2]。GABAA受容体の異なるサブタイプにおける機能の違いを研究するために使用されている[3][4]。
出典
- ↑ “Sh-I-048A, an in vitro non-selective super-agonist at the benzodiazepine site of GABAA receptors: the approximated activation of receptor subtypes may explain behavioral effects”. Brain Research 1554: 36–48. (2014). doi:10.1016/j.brainres.2014.01.036. PMC 3996760. PMID 24472579.
- ↑ “A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model”. International Journal of Medicinal Chemistry 2015: 430248. (2015). doi:10.1155/2015/430248. PMC 4657098. PMID 266820686
- ↑ “Delayed Behavioral Effects of SH–I–048A, a Novel Nonselective Positive Modulator of Gabaa Receptors, After Peripheral Nerve Injury in Rats.”. Acta Veterinaria 64 (2): 189–99. (June 2014). doi:10.2478/acve-2014-0018.
- ↑ “Different Benzodiazepines Bind With Distinct Binding Modes to GABAA Receptors”. ACS Chemical Biology 13 (8): 2033–2039. (August 2018). doi:10.1021/acschembio.8b00144. PMC 6102643. PMID 297679506
関連項目
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
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* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない）  Category:ベンゾジアゼピン系 | |