Eksemestan

Eksemestan
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimetylo-6-metylideno-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[a]fenantreno-3,17-dion
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	biały lub prawie biały proszek
Wzór Hilla	C20H24O2
Masa molowa	296,40 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	107868-30-4
PubChem	60198
DrugBank	DB00990
SMILES
	CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C
InChI
	InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1
	InChIKey
	BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	36 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalny w DMSO (≥ 20 g/l)
Temperatura topnienia	155,13 °C
logP	3,7
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H360, H411
Zwroty P	P202, P273, P280, P308+P313, P391, P405
Dawka śmiertelna	LD50 powyżej 5050 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L02BG06
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwnowotworowe
Okres półtrwania	24 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	90%
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Drogi podawania	doustnie

Eksemestan (łac. exemestanum) – organiczny związek chemiczny, nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy enzymu biorącego udział w przekształcaniu androgenów w estrogeny u kobiet przed menopauzą i po niej – powodujący zmniejszenie ilości estrogenów w organizmie.

Farmakokinetyka

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po ok. 2 godzinach, w 90% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio ok. 24 godziny.

Wskazania

rak sutka w okresie pomenopauzalnym
rak sutka w okresie przedmenopauzalnym łącznie z analogami gonadoliberyny (np. goserelina) wprowadzającymi sztuczną menopauzę.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
okres przed menopauzą
niewydolność wątroby lub nerek
stosowanie hormonalnej terapii zastępczej

Działania niepożądane

uderzenia gorąca
bóle stawów
bóle brzucha
nudności
wymioty
zaparcia
bóle i zawroty głowy
zmęczenie
bezsenność
zmiany w obrazie krwi

Preparaty

Dopuszczone do obrotu w Polsce (stan na wrzesień 2024): Astexana, Etadron, Glandex, Symex^[4].

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle 1 tabletka raz na dobę po posiłku, o tej samej porze dnia.

Uwagi

Eksemestanu nie wolno stosować u kobiet będących w ciąży oraz karmiących piersią. Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w czasie jego stosowania.

Przypisy

1 2 3 4 Exemestane [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 29 kwietnia 2024, numer katalogowy: PZ0006 .
↑ Exemestane, [w:] katalog produktów Sigma-Aldrich [online], 29 kwietnia 2024, numer katalogowy: PZ0006 .
1 2 Exemestane, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00990 [dostęp 2024-09-02] (ang.).
↑ Exemestanum, [w:] Rejestr Produktów Lecznicznych [online], Ministerstwo Zdrowia [dostęp 2024-09-02] , wynik wyszukiwania po nazwie powszechnie stosowanej.

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2005, ISBN 83-7430-006-X .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] 1 2 3 4 Exemestane [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 29 kwietnia 2024, numer katalogowy: PZ0006 .

[SA-katalog-2] Exemestane, [w:] katalog produktów Sigma-Aldrich [online], 29 kwietnia 2024, numer katalogowy: PZ0006 .

[DB-3] 1 2 Exemestane, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00990 [dostęp 2024-09-02] (ang.).

[4] Exemestanum, [w:] Rejestr Produktów Lecznicznych [online], Ministerstwo Zdrowia [dostęp 2024-09-02] , wynik wyszukiwania po nazwie powszechnie stosowanej.

[1]

[2]

[3]

[4]