Leuprorelina

Leuprorelina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	5-okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-serylo-L-tyrozylo-D-leucylo-L-leucylo-L-arginylo-N-etylo-L-prolinamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. leuprorelinum
inne	leuprolid
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C59H84N16O12
Masa molowa	1209,42 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	53714-56-0
PubChem	657181
DrugBank	DB00007
SMILES
	CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
InChI
	InChI=1S/C59H84N16O12/c1-6-63-57(86)48-14-10-22-75(48)58(87)41(13-9-21-64-59(60)61)68-51(80)42(23-32(2)3)69-52(81)43(24-33(4)5)70-53(82)44(25-34-15-17-37(77)18-16-34)71-56(85)47(30-76)74-54(83)45(26-35-28-65-39-12-8-7-11-38(35)39)72-55(84)46(27-36-29-62-31-66-36)73-50(79)40-19-20-49(78)67-40/h7-8,11-12,15-18,28-29,31-33,40-48,65,76-77H,6,9-10,13-14,19-27,30H2,1-5H3,(H,62,66)(H,63,86)(H,67,78)(H,68,80)(H,69,81)(H,70,82)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,79)(H,74,83)(H4,60,61,64)/t40-,41-,42-,43+,44-,45-,46-,47-,48-/m0/s1
	InChIKey
	GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	NFPA 704
octan leuproreliny	0 1 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L02AE02
Farmakokinetyka
Biodostępność	90%
Okres półtrwania	3 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	43–49%
Wydalanie	5% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Drogi podawania	podskórnie, śródskórnie, domięśniowo

Leuprorelina (łac. leuprorelinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, nonapeptyd, syntetyczny analog gonadoliberyny, stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego pokwitania oraz w terapii korekty płci.

Budowa i mechanizm działania

Leuprorelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, agonistą o silniejszym od niej działaniu^[3]. W pierwszym okresie leczenia poziom hormonu folikulotropowego (FSH) oraz luteinizującego (LH) wzrasta, natomiast hamowanie wydzielania hormonów płciowych rozpoczyna się po 2–4 tygodniach^[3]^[5].

Zastosowanie

Wskazania rejestracyjne

zaawansowany hormonozależny rak gruczołu krokowego^[6]
rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby w połączeniu z radioterapią^[6]
rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany w połączeniu z radioterapią^[6]
rak gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenie kastracyjne)^[5]
leczenie paliatywne raka gruczołu krokowego^[7]
endometrioza (przez okres 6 miesięcy)^[5]
mięśniaki gładkokomórkowe macicy (przez okres 6 miesięcy)^[5]
przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 roku życia, chłopcy poniżej 10 roku życia)^[5]

Wskazania pozarejestracyjne

leczenie hormonalne podczas korekty płci z męskiej na żeńską oraz leczenie długoterminowe po operacji korekty płci^[8]
ścieńczenie endometrium przed zabiegiem ablacji^[3]

Leuprorelina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[9].

Leuprorelina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)^[10].

Działania niepożądane

Działania niepożądane u mężczyzn

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: rozszerzenie naczyń krwionośnych, wybroczyny, rumień, uderzenia gorąca, zmęczenie, pieczenie w miejscu podania, zaburzenia czucia w miejscu podania, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej w osoczu^[6]^[7]^[5].

Działania niepożądane u kobiet

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentek: zwiększenie masy ciała, labilność emocjonalna, zmniejszenie libido, bezsenność, zaburzenia depresyjne, nerwowość, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, tkliwość wątroby, trądzik^[5].

Przypisy

↑ Leuprorelin [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 4 maja 2025, numer katalogowy: L0376000 [dostęp 2026-08-24] .
↑ Leuprolide Acetate Material Safety Data Sheet [online], GenScript [dostęp 2018-08-16] (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-08-16] .
↑ Leuprolide (Intradermal Route, Intramuscular Route, Subcutaneous Route) Drugs and Supplements [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-08-16] (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 Lucrin Depot 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-08-16] [zarchiwizowane z adresu 2018-08-17] .
1 2 3 4 Eligard 22,5 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-08-16] [zarchiwizowane z adresu 2018-08-17] .
1 2 Lutrate Depot, 3,75 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-08-16] .
↑ L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251–1257, DOI: 10.1056/NEJMcp1008161, PMID: 21449788 (ang.).
Przedruk w j. polskim: L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01] .
↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2017, s. 31 [dostęp 2018-08-16] (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [dostęp 2008-08-16] [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Leuprorelin [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 4 maja 2025, numer katalogowy: L0376000 [dostęp 2026-08-24] .

[GenScript-2] Leuprolide Acetate Material Safety Data Sheet [online], GenScript [dostęp 2018-08-16] (ang.).

[MPD-3] 1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-08-16] .

[Mayo-4] Leuprolide (Intradermal Route, Intramuscular Route, Subcutaneous Route) Drugs and Supplements [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-08-16] (ang.).

[Lucrin-5] 1 2 3 4 5 6 7 Lucrin Depot 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-08-16] [zarchiwizowane z adresu 2018-08-17] .

[Eligard-6] 1 2 3 4 Eligard 22,5 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-08-16] [zarchiwizowane z adresu 2018-08-17] .

[Lutrate-7] 1 2 Lutrate Depot, 3,75 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2018-08-16] .

[Gooren-8] L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251–1257, DOI: 10.1056/NEJMcp1008161, PMID: 21449788 (ang.).
Przedruk w j. polskim: L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01] .

[WHO_2017-9] WHO Model List of Essential Medicines 20th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2017, s. 31 [dostęp 2018-08-16] (ang.).

[Wykaz_2018-10] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [dostęp 2008-08-16] [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]