Goserelina

Goserelina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-karbamoilo-2-[5-okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofylo-L-serylo-L-tyrozylo-O-(1,1-dimetyloetylo)-D-serylo-L-leucylo-L-arginylo-L-prolilo]diazan
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Goserelinum
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	biały lub prawie biały proszek
Wzór Hilla	C59H84N18O14
Masa molowa	1269,41 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	65807-02-5
PubChem	47725
DrugBank	DB00014
SMILES
	CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NNC(=O)N)NC(=O)C(COC(C)(C)C)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CC5=CN=CN5)NC(=O)C6CCC(=O)N6
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	rozpuszczalna
	w innych rozpuszczalnikach
	lodowaty kwas octowy: łatwo
logP	-2,0
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	octan
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L02 AE03
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwnowotworowe
Okres półtrwania	4–5 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	27,3%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	>90% z moczem, reszta z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D (rak piersi); kategoria X (pozostałe)
Drogi podawania	podskórnie
Objętość dystrybucji	30,5–57,7 l

Goserelina (łac. Goserelinum) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny analog gonadoliberyny o działaniu agonistycznym^[4]. Obniża czynność gonad. Działa hamująco na produkcję gonadotropin. W początkowym okresie podawania zwiększa wydzielanie testosteronu w wyniku zwiększenia wydzielania LH i FSH. Po około 7 dniach, w wyniku nadmiernego pobudzenia wydzielania LH i FSH, ustaje wydzielanie tych hormonów i następuje spadek wydzielania testosteronu. Rozwija się kastracja farmakologiczna trwająca przez cały okres stosowania leku. Goserelina podana podskórnie osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi w 12–15 dni po podaniu.

Wskazania

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
silnie zaburzona funkcja nerek
zwiększone ryzyko wystąpienia niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów u mężczyzn
zaburzenia metabolizmu kostnego u kobiet

Działania niepożądane

wysypka
bóle stawów
parestezje
wymioty
zaparcia
ból głowy
zmiany w obrazie krwi
uczucia gorąca
zmniejszony popęd seksualny
impotencja oraz ginekomastia u mężczyzn
suchość pochwy oraz chwiejność emocjonalna u kobiet
nadciśnienie bądź niedociśnienie tętnicze
utrudnienia w oddawaniu moczu
zaburzenia oddychania
bezsenność

Preparaty

Zoladex – implant podskórny 3,6 mg
Zoladex LA – implant podskórny 10,8 mg

Dawkowanie

Podskórnie w przednią ścianę jamy brzusznej. Dawkę oraz częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle zalecana dawka wynosi 3,6 mg, podawana jest raz na 28 dni.

Uwagi

Nie należy stosować w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. W czasie leczenia gosereliną zaleca się stosowanie skutecznej terapii antykoncepcyjnej.

Przypisy

1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ Goserelin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00014 (ang.).
↑ Goserelina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: G4919 .
↑ Goserelin, [w:] LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012, PMID: 31644049 [dostęp 2022-01-27] (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X
Janiec Waldemar (red), Farmakodynamika Podręcznik dla studentów farmacji Wydanie I, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008 ISBN 978-83-200-3245-1

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] 1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[DB-2] Goserelin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00014 (ang.).

[SA-3] Goserelina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: G4919 .

[4] Goserelin, [w:] LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012, PMID: 31644049 [dostęp 2022-01-27] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]