Etosuksymid

Etosuksymid
Enancjomer R	Enancjomer S
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(RS)-3-etylo-3-metylopirolidyno-2,5-dion
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Ethosuximidum
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	biały lub prawie biały proszek lub woskowata substancja stała
Wzór Hilla	C7H11NO2
Masa molowa	141,17 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	77-67-8
PubChem	3291
DrugBank	DB00593
SMILES
	CCC1(CC(=O)NC1=O)C
InChI
	InChI=1S/C7H11NO2/c1-3-7(2)4-5(9)8-6(7)10/h3-4H2,1-2H3,(H,8,9,10)
	InChIKey
	HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	39,2 g/l
	w innych rozpuszczalnikach
	etanol: bardzo łatwo; chlorek metylenu: bardzo łatwo
Temperatura topnienia	64–65 °C
logP	0,38
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	brak zwrotów P
Numer RTECS	WN2800000
Dawka śmiertelna	LD50 780 mg/kg (mysz, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N03 AD01; N03 AD51
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwdrgawkowe
Biodostępność	93% (doustnie)
Okres półtrwania	53 h
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Drogi podawania	doustnie

Etosuksymid (łac. Ethosuximidum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdrgawkowy. Hamuje impulsy elektryczne w mózgu, będące przyczyną napadów padaczki. Zmniejsza i łagodzi napady padaczkowe, zapobiega ich powstawaniu. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[5].

Farmakokinetyka

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po ok. 1–7 godzin. Biologiczny okres półtrwania etosuksymidu wynosi 20–40 godzin u dzieci, 40–70 godzin u osób dorosłych. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Wydalanie następuje przez nerki.

Wskazania

padaczka
napady nieświadomości

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
zaburzenia czynności wątroby i nerek
padaczka uogólniona toniczno-kloniczna
padaczka psychoruchowa
uszkodzenie szpiku kostnego

Działania niepożądane

bóle brzucha
nudności
wymioty
brak apetytu
biegunka
bóle i zawroty głowy
osłabienie
zaburzenia snu
światłowstręt
zmiany w obrazie krwi
psychozy

Preparaty

Petinimid – kapsułki 0,25 g

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz. Zwykle dorośli początkowo 1 kapsułkę, następnie należy stopniowo zwiększać dawkę dobową co 4–7 dni o 1 kapsułkę aż do ustąpienia napadów.

Uwagi

Etosuksymidu nie należy stosować w okresie karmienia piersią. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu, prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn. Podczas przyjmowania leku zaleca się okresową kontrolę obrazu krwi.

Przypisy

1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
1 2 3 Ethosuximide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00593 [dostęp 2024-11-08] (ang.).
↑ Ethosuximide, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3291 [dostęp 2024-11-08] (ang.).
↑ Etosuksymid [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: E7138 .
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 182.

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] 1 2 3 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[DB-2] 1 2 3 Ethosuximide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00593 [dostęp 2024-11-08] (ang.).

[PubChem-3] Ethosuximide, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3291 [dostęp 2024-11-08] (ang.).

[SA-4] Etosuksymid [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: E7138 .

[Rote_Liste-5] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 182.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]