Eflornityna

Eflornityna
	Enancjomery eflornityny: R (na górze) i S (na dole)
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 2,5-diamino-2-(difluorometylo)pentanowy
	Inne nazwy i oznaczenia
	α-difluorometyloornityna, DFMO
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C6H12F2N2O2
Masa molowa	182,17 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	70052-12-9; 96020-91-6 (monochlorowodorek, monohydrat)
PubChem	3009
DrugBank	DB06243
SMILES
	C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN
InChI
	InChI=1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12)
	InChIKey
	VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	monohydrat chlorowodorku
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Podobne związki
Podobne związki	ornityna
	Klasyfikacja medyczna
ATC	D11 AX16; P01 CX03
Farmakokinetyka
Biodostępność	100% (dożylnie); 13% (przezskórnie)
Okres półtrwania	8 h
Metabolizm	brak
Wydalanie	z moczem

Eflornityna (łac. Eflornithinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna ornityny. Stosowana jako lek w leczeniu śpiączki afrykańskiej, a zwłaszcza jej zachodniej odmiany powodowanej przez świdrowca gambijskiego (Trypanosoma brucei gambiense)^[2]. Obecnie jest także stosowany w przypadku hirsutyzmu.

Chemiczny mechanizm nieodwracalnej inhibicji dekarboksylazy ornityny przez eflornityne

Leczenie hirsutyzmu

Eflornityna blokuje działanie dekarboksylazy ornityny - enzymu kontrolującego wytwarzanie trzonu włosa. Zablokowanie tego enzymu hamuje wzrost włosów. Jest ona sprzedawana pod nazwą Vaniqa - białego kremu zawierającego 11,5% eflornityny (substancji czynnej).

Dawkowanie

W zwalczaniu śpiączki afrykańskiej podawana jest dożylnie w dawce 50 mg/kg na każde sześć godzin przez 14 dni. W leczeniu hirsutyzmu, na skórę nakłada się krem dwa razy dziennie, zachowując min. ośmiogodzinną przerwę między każdorazowym zastosowaniem^[3].

Przypisy

↑ Eflornityna [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: D193 .
↑ J.J. Pepin J.J., F.F. Milord F.F., C.C. Guern C.C., P.J.P.J. Schechter P.J.P.J., Difluoromethylornithine for arseno-resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness, „The Lancet”, 2 (8573), 1987, s. 1431–1433, DOI: 10.1016/s0140-6736(87)91131-7, PMID: 2891995 [dostęp 2021-02-16] .
↑ Vaniqa, European Medicines Agency, 15 kwietnia 2019 [dostęp 2021-02-16] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Eflornityna [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: D193 .

[Pepin-2] J.J. Pepin J.J., F.F. Milord F.F., C.C. Guern C.C., P.J.P.J. Schechter P.J.P.J., Difluoromethylornithine for arseno-resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness, „The Lancet”, 2 (8573), 1987, s. 1431–1433, DOI: 10.1016/s0140-6736(87)91131-7, PMID: 2891995 [dostęp 2021-02-16] .

[EPAR-3] Vaniqa, European Medicines Agency, 15 kwietnia 2019 [dostęp 2021-02-16] (ang.).

[1]

[2]

[3]