Gabapentyna

Gabapentyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 2-[1-(aminometylo)cykloheksylo]octowy
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	prawie biały proszek
Wzór Hilla	C9H17NO2
Masa molowa	171,24 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	60142-96-3
PubChem	3446
DrugBank	DB00996
SMILES
	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN
InChI
	InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)
	InChIKey
	UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	4490 mg/l
Temperatura topnienia	162–166 °C
logP	−1,10
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H315, H319, H335, H360
Zwroty P	P201, P261, P305+P351+P338, P308+P313
Numer RTECS	GU6496000
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N02BF01
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwdrgawkowe, przeciwpadaczkowe
Biodostępność	27–60% (doustnie)
Okres półtrwania	5–7 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	<3%
Metabolizm	brak
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	52–64 l

Gabapentyna (łac. gabapentinum) – organiczny związek chemiczny, lipofilny lek przeciwpadaczkowy wykazujący strukturalne podobieństwo do kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Mechanizm działania

Mechanizm działania tego leku nie został dotychczas dokładnie rozpoznany. Gabapentyna nie działa na receptory GABA_A i GABA_B ani na substancje uczestniczące w wychwycie GABA w mózgu. W ośrodkowym układzie nerwowym gabapentyna wiąże się z białkowym receptorem (białkiem wiążącym gabapentynę), przez złożony i nie do końca wyjaśniony mechanizm zwiększa produkcję i uwalnianie GABA. Skutkuje to nasileniem przewodnictwa GABA-ergicznego, co z kolei powoduje zahamowanie aktywności bioelektrycznej neuronów. Ponadto badania obrazowe wykazały, iż gabapentyna przyśpiesza syntezę GABA.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania gabapentyny są głównie oporne na leczenie padaczki częściowe i częściowe wtórnie uogólnione, zaś przeciwwskazaniem napady padaczkowe pierwotnie uogólnione, zwłaszcza typu absence i zespołu Lennoxa-Gestauta.

Wśród innych wskazań jest leczenie polineuropatii (obwodowego uszkodzenia nerwów), np. polineuropatii cukrzycowej, czy neuralgiach nerwu V.

Według przeprowadzonych badań lek ten ma potwierdzoną skuteczność w leczeniu polineuropatii^[3].

Farmakokinetyka

Jest wydalana głównie przez nerki (80%), reszta z kałem (20%). W wydalaniu nie pośredniczy wątroba, przez co lek ten ma wiele korzystnych cech i właściwości dla pacjenta.

Uwagi

Gabapentynę należy odstawiać stopniowo, w ciągu co najmniej 1 tygodnia. Nagłe zmniejszenie dawki może spowodować napad padaczkowy lub zaostrzenie dolegliwości bólowych.

Przypisy

1 2 3 Gabapentin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00996 (ang.).
↑ Gabapentyna [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: G154 [dostęp 2016-01-30] .
↑ Gabapentyna (opis profesjonalny). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2017-10-21]. (pol.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 3 Gabapentin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00996 (ang.).

[SA-2] Gabapentyna [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: G154 [dostęp 2016-01-30] .

[3] Gabapentyna (opis profesjonalny). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2017-10-21]. (pol.).

[1]

[2]

[3]