Tyfluadom
|
|
| Nazewnictwo |
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC) |
N-{[5-(2-fluorofenylo)-1-metylo-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-ylo]metylo}tiofeno-3-karboksyamid |
| Inne nazwy i oznaczenia |
| tifluadom |
|
| Ogólne informacje |
| Wzór Hilla |
C22H20FN3OS |
| Masa molowa |
393,48 g/mol |
| Identyfikacja |
| Numer CAS |
83386-35-0 |
| PubChem |
115208 |
| SMILES |
O=C(NCC1N(c3ccccc3C(=N/C1)\c2ccccc2F)C)c4ccsc4
|
|
| InChI |
InChI=1S/C22H20FN3OS/c1-26-16(13-25-22(27)15-10-11-28-14-15)12-24-21(17-6-2-4-8-19(17)23)18-7-3-5-9-20(18)26/h2-11,14,16H,12-13H2,1H3,(H,25,27)
|
| InChIKey |
NPGABYHTDVGGJK-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
|
| Farmakokinetyka |
|
| Działanie |
przeciwbólowe, moczopędne |
|
Tyfluadom, tifluadom – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, cechujący się nietypowym dla tej grupy profilem działania.
W przeciwieństwie do większości benzodiazepin, tyfluadom nie wykazuje aktywności względem receptora GABAA, lecz jest selektywnym agonistą receptora κ-opioidowego[1]. Cechuje się działaniem przeciwbólowym[2], moczopędnym[3], uspokajającym i pobudzającym apetyt[4][5].
Chociaż tyfluadom ma cechy, które mogą być interesujące z medycznego punktu widzenia – takie jak działanie przeciwbólowe i pobudzenie apetytu – to nie znalazł szerszego zastosowania, gdyż agonisty receptorów κ-opioidowych mają tendencję do wywoływania u ludzi niepożądanych skutków, takich jak dysforia i halucynacje[6].
Przypisy
- ↑ D.D. Römer D.D. i inni, Unexpected opioid activity in a known class of drug, „Life Sciences”, 31 (12–13), 1982, s. 1217–1220, DOI: 10.1016/0024-3205(82)90346-0, PMID: 6292610 (ang.).
- ↑ R.F.R.F. Genovese R.F.R.F., L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A., Tifluadom’s effects under electric shock titration and tail-immersion procedures in squirrel monkeys, „Life Sciences”, 39 (19), 1986, s. 1713–1719, DOI: 10.1016/0024-3205(86)90089-5, PMID: 3773641 (ang.).
- ↑ J. DavidJ.D. Leander J. DavidJ.D., Kappa Opioid Agonists and Antagonists: Effects on Drinking and Urinary Output, „Appetite”, 5 (1), 1984, s. 7–14, DOI: 10.1016/s0195-6663(84)80044-6, PMID: 6091543 (ang.).
- ↑ H.C.H.C. Jackson H.C.H.C., R.D.E.R.D.E. Sewell R.D.E.R.D.E., The role of opioid receptor sub-types in tifluadom-induced feeding, „Journal of Pharmacy and Pharmacology”, 36 (10), 1984, s. 683–686, DOI: 10.1111/j.2042-7158.1984.tb04843.x, PMID: 6150086 (ang.).
- ↑ L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A., D.E.D.E. Gmerek D.E.D.E., G.A.G.A. Winger G.A.G.A., J.H.J.H. Woods J.H.J.H., Kappa opioids in rhesus monkeys. I. Diuresis, sedation, analgesia and discriminative stimulus effects, „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 242 (2), 1987, s. 413–320, PMID: 3612543 (ang.).
- ↑ Benjamin B.B.B. Land Benjamin B.B.B. i inni, The dysphoric component of stress is encoded by activation of the dynorphin kappa-opioid system, „The Journal of Neuroscience”, 28 (2), 2008, s. 407–414, DOI: 10.1523/JNEUROSCI.4458-07.2008, PMID: 18184783, PMCID: PMC2612708 (ang.).
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
