Klobazam

Klobazam
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	7-chloro-1-metylo-5-fenylo-1,5-dihydro-2H-benzo[b][1,4]diazepino-2,4(3H)-dion
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C16H13ClN2O2
Masa molowa	300,74 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	22316-47-8
PubChem	2789
DrugBank	DB00349
SMILES
	CN1C(=O)CC(=O)N(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3
InChI
	InChI=1S/C16H13ClN2O2/c1-18-13-8-7-11(17)9-14(13)19(16(21)10-15(18)20)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3
	InChIKey
	CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
Numer RTECS	DE9600000
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA09

Klobazam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, stosowany jako lek psychotropowy. Znajduje się w grupie IV-P wykazu substancji psychotropowych. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18–20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.

Klobazam ma znaczące powinowactwo do podjednostki ω₂ receptora GABA_A i znacznie mniejsze do podjednostki ω₁ – taki profil jest charakterystyczny także dla innych pochodnych benzo[b][1,4]diazepiny, takich jak np. arfendazam czy lofendazam^[2].

Klobazam został zsyntetyzowany w 1960 roku przez włoską firmę Laboratori Farmaceutici Maestretti, natomiast wprowadzony do światowego lecznictwa w 1975 roku jako lek anksjolityczny, uspokajający oraz przeciwpadaczkowy pod handlowymi nazwami Frisium i Urbanyl przez firmę Hoechst Marion Roussel, która obecnie jest spółką koncernu Sanofi-Aventis. W porównaniu z innymi pochodnymi benzodiazepiny klobazam w Polsce jest stosowany rzadko.

Preparaty zarejestrowane w Polsce

Frisium (Producent: Sanofi-Aventis)
- Postać: tabletki; dawka: 10 mg; opakowanie: 20 tabletek.

Przypisy

↑ Klobazam [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: C8414 [dostęp 2018-03-31] .
↑ J.D.J.D. Wildin J.D.J.D., B.J.B.J. Pleuvry B.J.B.J., G.E.G.E. Mawer G.E.G.E., T.T. Onon T.T., L.L. Millington L.L., Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 29 (2), 1990, s. 169–177, PMID: 2106335 .

Bibliografia

MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Klobazam [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: C8414 [dostęp 2018-03-31] .

[2] J.D.J.D. Wildin J.D.J.D., B.J.B.J. Pleuvry B.J.B.J., G.E.G.E. Mawer G.E.G.E., T.T. Onon T.T., L.L. Millington L.L., Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 29 (2), 1990, s. 169–177, PMID: 2106335 .

[1]

[2]