Buspiron

Buspiron
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	8-{4-[4-(2-pirymidynylo)-1-piperazynylo]butylo}-8-azaspiro[4.5]dekano-7,9-dion
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Buspironi hydrochloridum
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C21H31N5O2
Masa molowa	385,50 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	36505-84-7; 33386-08-2 (chlorowodorek)
PubChem	2477
DrugBank	DB00490
SMILES
	C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4
InChI
	InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2
	InChIKey
	QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	21,4 mg/l
Temperatura topnienia	201,5–202,5 °C
logP	2,63
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301
Zwroty P	P301+P310
Numer RTECS	CL9910000
Dawka śmiertelna	LD50 136 mg/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 BE01
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwlękowe
Biodostępność	∼5% (doustnie)
Okres półtrwania	2-3 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	95%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	29–63% z moczem, 18–38% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Drogi podawania	doustnie

Buspiron (łac. Buspironum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy o działaniu anksjolitycznym (przeciwlękowym) z grupy azapironów. Jest agonistą receptora 5-HT_1a, nie ma powinowactwa do receptorów GABA, jest antagonistą receptorów dopaminowych D₃ i D₄^[3]. Buspiron wykazuje działanie przeciwlękowe po około 2 tygodniach, przez co nie jest wykorzystywany w leczeniu ataków paniki^[4]. Nie wykazuje właściwości przeciwdrgawkowych, sedacji ani uzależnienia. Nie nasila działania alkoholu.

Preparaty

Buspirone, Buxal, Buspar, Bespar, Mabuson, Spamilan

Przypisy

1 2 Buspirone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00490 (ang.).
↑ Buspiron [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: B7148 .
↑ JackJ. Bergman JackJ., Rebecca A.R.A. Roof Rebecca A.R.A., Cheryse A.Ch.A. Furman Cheryse A.Ch.A., Jennie L.J.L. Conroy Jennie L.J.L., Nancy K.N.K. Mello Nancy K.N.K., Modification of cocaine self-administration by buspirone (buspar®): potential involvement of D3 and D4 dopamine receptors, „The International Journal of Neuropsychopharmacology”, 16 (2), 2013, s. 445–458, DOI: 10.1017/S1461145712000661, PMID: 22827916, PMCID: PMC5100812 .
↑ Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.

Bibliografia

Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 Buspirone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00490 (ang.).

[SA-2] Buspiron [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: B7148 .

[Bergman-3] JackJ. Bergman JackJ., Rebecca A.R.A. Roof Rebecca A.R.A., Cheryse A.Ch.A. Furman Cheryse A.Ch.A., Jennie L.J.L. Conroy Jennie L.J.L., Nancy K.N.K. Mello Nancy K.N.K., Modification of cocaine self-administration by buspirone (buspar®): potential involvement of D3 and D4 dopamine receptors, „The International Journal of Neuropsychopharmacology”, 16 (2), 2013, s. 445–458, DOI: 10.1017/S1461145712000661, PMID: 22827916, PMCID: PMC5100812 .

[Kostowski-4] Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.

[1]

[2]

[3]

[4]