Cisatrakurium

Bezylan cisatrakuriowy

dikation cisatrakurium (C53H72N2O122+)
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) dibenzenosulfonian 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimetoksyfenylo)metylo]-6,7-dimetoksy-2-metylo-3,4-dihydro-1H-izochinolin-2-io-2-ylo]propionianu 5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimetoksyfenylo)metylo]-6,7-dimetoksy-2-metylo-3,4-dihydro-1H-izochinolin-2-io-2-ylo]propanoyloksy]pentylu Inne nazwy i oznaczenia bezylan cisatrakurium
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C65H82N2O18S2
Masa molowa	929,15 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	96946-41-7 cisatrakurium 96946-42-8 benzenosulfonian cisatrakurium
PubChem	62886
DrugBank	DB00565
SMILES C[N@@+]1(CCC2=CC(=C(C=C2[C@H]1CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N@+]4(CCC5=CC(=C(C=C5[C@H]4CC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC)OC)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-].C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-]
InChI InChI=1S/C53H72N2O12.2C6H6O3S/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6;2*7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3;2*1-5H,(H,7,8,9)/q+2;;/p-2/t42-,43-,54-,55-;;/m1../s1 InChIKey XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów[1] bezylan cisatrakurium Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H319 Zwroty P P301+P310, P305+P351+P338
Klasyfikacja medyczna
ATC	M03 AC11
Farmakokinetyka Działanie zwiotczające Procent wchłaniania 100% (wlew dożylny) Biodostępność 100% (wlew dożylny) Okres półtrwania 20–29 min Metabolizm 80% przegrupowanie Hofmanna w wątrobie Wydalanie 10–15% w postaci niezmienionej
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria B Drogi podawania tylko dożylnie Objętość dystrybucji 0,151–0,161[2]

Cisatrakurium, bezylan cisatrakuriowy (ATC M 03 AC) – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających o średnio długim czasie działania, stosowany w anestezjologii w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych w przebiegu znieczulenia ogólnego.

Jak inne leki należące do tej grupy, działa poprzez odwracalne, kompetycyjne blokowanie receptorów cholinergicznych płytki nerwowo-mięśniowej (działanie antagonistyczne wobec acetylocholiny). Podawany dożylnie działa po 2-3 minutach od podania i efekt utrzymuje się przez około 30 minut. Eliminowany jest głównie przez wątrobę i nerki, choć niewydolność tych narządów nie wpływa na jego farmakokinetykę.

Może być stosowany przy zwiotczaniu mięśni w celu intubacji lub do podtrzymywania tego zwiotczenia w czasie znieczulenia ogólnego podczas operacji lub na oddziale oddziale intensywnej terapii.

Początkowa dawka iniekcyjna wynosi od 0,1 do 0,4 mg/kg masy ciała, w zależności od stosowanej sedacji. Można podawać lek we wlewie dożylnym – dawkowanie leku jest wtedy uzależnione od wieku i masy pacjenta.

Objawia się długotrwałym porażeniem mięśni. Można odwrócić działanie leku, podając inhibitory acetylocholinoesterazy.

Bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, zaczerwienienie skóry i wysypka. Przedłużone działanie może doprowadzać do osłabienia siły mięśniowej, sporadycznie obserwowane w oddziałach intensywnej terapii. Niektórzy pacjenci mogą być uczuleni na cisatrakurium i wykazywać reakcje anafilaktyczne o różnym stopniu nasilenia.

Niektóre leki mogą zwiększać siłę działania cisatrakurium. Należą do nich:

• środki znieczulające: enfluran, izofluran, halotan, ketamina
• inne środki wywołujące niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa mięśniowo-nerwowego: antybiotyki, aminoglikozydy, polimyksyny, streptomycyna, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna
• leki przeciwarytmiczne: propranolol, antagonisty kanału wapniowego, lidokaina, prokainamid, chinidyna
• diuretyki: furosemid
• sole magnezu
• sole litu
• leki blokujące zwoje nerwowe: trimatafan, heksametonium.

Inne leki mogą osłabiać siłę działania leku, na przykład długotrwale podawana fenytoina lub karbamazepina.