Bisoprolol

Bisoprolol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (RS)-1-{4-[2-(1-metyloetoksy)etoksymetylo]fenoksy}-3-(1-metyloetyloamino)propan-2-ol Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. bisoprololi fumaras
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C18H31NO4
Masa molowa	325,44 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	66722-44-9 104344-23-2 (hemifumaran)
PubChem	2405
DrugBank	DB00612
SMILES CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)COCCOC(C)C)O
InChI InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 InChIKey VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 2,24 g/l[1] Temperatura topnienia 100 °C[2][1] logP 1,87
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów[3] Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P brak zwrotów P Numer RTECS UB8390000 Dawka śmiertelna LD50 100 mg/kg (mysz, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07AB07, C07BB07, C07FB07, C07FX04
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Biodostępność >80% (doustnie) Okres półtrwania 9–12 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek ~30% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i kałem
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria C Drogi podawania doustnie

Bisoprolol (łac. bisoprololum) – kardioselektywny lek należący do grupy leków beta-adrenolitycznych, który jest pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wywiera działanie chronotropowo i inotropowo ujemne, z wydłużeniem czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym, przez zmniejszenie pojemności minutowej zmniejsza podwyższone ciśnienie tętnicze krwi^[4].

• nadciśnienie tętnicze
• choroba niedokrwienna serca
• niewydolność serca
• tachykardia zatokowa

Przeciwwskazania do stosowania^[5]:

• wolna akcja serca (<50 uderzeń/min)
• wstrząs kardiogenny, niskie ciśnienie tętnicze
• świeży zawał mięśnia sercowego
• nieleczona cukrzyca
• blok przedsionkowo-komorowy II i III°
• uczulenie

Lek należy odstawiać stopniowo, szczególnie u chorych na chorobę niedokrwienną serca, ponieważ nagłe zaprzestanie jego stosowania może doprowadzić do zaostrzenia.

Przykładowe preparaty handlowe: Antipres, Bibloc, Bilokord, Bisocard, Bisohexal, Bisoprolol, Bisopromerck, Bisoratio, Concor, Concor cor, Corectin, Coronal, Ripit, Sobycor.