Amlodypina

Amlodypina
	Enancjomery amlodypiny (R na górze, S na dole)
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-(2-aminoetoksymetylo)-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-metylo-3,5-pirydynodikarboksylan 3-etylu 5-metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. amlodipinum, łac. amlodipini besilas
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C20H25ClN2O5
Masa molowa	408,88 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	88150-42-9; 111470-99-6 (bezylan)
PubChem	2162
DrugBank	DB00381
SMILES
	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN
InChI
	InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3
	InChIKey
	HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	75,3 mg/l
Temperatura topnienia	178–179 °C
logP	3,0
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	amlodypina
	Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301, H373, H318, H410
Zwroty P	P260, P301+P310, P305+P351+P338, P321, P405, P501
	bezylan amlodypiny
	Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	P301+P312+P330
	NFPA 704
	1 2 0
Numer RTECS	US7967700
Dawka śmiertelna	LD50 393 mg/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C07FB07 C07FB12 C07FB13 C08CA01 C09XA53 C09XA54 C09DB05 C09BB03 C09BB13 C09BB14 C09DB06 C09DB02 C09BB04 C09BB07 C09DB04 C09DB01 C09DX01 C09DX03 C09DX06 C09DX08 C09DX09 C10BX03 C10BX07 C10BX09 C10BX11 C10BX14 C10BX18 C10BX19
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne
Biodostępność	64–90% (doustnie)
Okres półtrwania	35–50 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	97,5%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	doustnie

Amlodypina (łac. amlodipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, o działaniu blokującym kanały wapniowe, a więc zaliczający się do antagonistów kanału wapniowego.

Wskazania

nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub leczenie skojarzone z diuretykami, beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, sartanami)^[7]
stabilna dławica piersiowa (monoterapia lub leczenie skojarzone z beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy, azotanami długo działającymi)^[7]
dławica Prinzmetala (monoterapia lub leczenie skojarzone z azotanami lub beta-adrenolitykami)^[7]

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na składniki preparatu czy inne leki – pochodne dihydropirydyny^[8]
ciężkie niedociśnienie tętnicze lub wstrząs^[8]
zawężenie drogi odpływu z lewej komory serca (objawowa stenoza aortalna)^[8]
niestabilna dławica piersiowa^[8]
niewydolność serca po świeżym zawale serca^[8] (w ciągu pierwszych 28 dni)^[7]

Preparaty

W 2016 roku amlodypina była dopuszczona do obrotu w Polsce zarówno w preparatach prostych, jak i złożonych z aliskirenem, atorwastatyną, bisoprololem, hydrochlorotiazydem, indapamidem, kandesartanem, lizynoprylem, losartanem, olmesartanem, peryndoprylem, ramiprylem, rosuwastatyną, telmisartanem, walsartanem^[9].

Przypisy

1 2 3 Amlodipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00381 (ang.).
↑ 3-Ethyl 5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, [w:] GESTIS-Stoffdatenbank [online], Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung, ZVG: 535780 [dostęp 2017-10-30] (niem. • ang.).
↑ Amlodypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: A5605 [dostęp 2017-10-30] .
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Amlodipine sc-200195. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).
1 2 3 4 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 46. ISBN 978-83-60135-94-5.
↑ Drugs and Supplements Amlodipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).
1 2 3 4 Amlodypina (amlodipine). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2016-05-21].
1 2 3 4 5 Norvasc 5mg, Norvasc 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-21].
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-17].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 3 Amlodipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00381 (ang.).

[GESTIS-2] 3-Ethyl 5-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, [w:] GESTIS-Stoffdatenbank [online], Institut für Arbeitsschutz der Deutschen Gesetzlichen Unfallversicherung, ZVG: 535780 [dostęp 2017-10-30] (niem. • ang.).

[Sigma-Aldrich-14290209-3] Amlodypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: A5605 [dostęp 2017-10-30] .

[SCB-4] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Amlodipine sc-200195. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).

[Podlewski-5] 1 2 3 4 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 46. ISBN 978-83-60135-94-5.

[Mayo-6] Drugs and Supplements Amlodipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-21]. (ang.).

[MP-7] 1 2 3 4 Amlodypina (amlodipine). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2016-05-21].

[ChPL-8] 1 2 3 4 5 Norvasc 5mg, Norvasc 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-05-21].

[Wykaz_2016-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-17].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]