Indakaterol

Indakaterol
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	5-{2-[(5,6-dietyloindan-2-ylo)amino]-1-hydroksyetylo}-8-hydroksy-1H-chinolin-2-on
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. indacaterolum
inne	nazwy handlowe: Onbrez Breezhaler, Arcapta Neohaler
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	biały proszek
Wzór Hilla	C24H28N2O3
Masa molowa	392,49 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	312753-06-3
PubChem	6918554
DrugBank	DB05039
SMILES
	CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC
InChI
	InChI=1S/C24H28N2O3/c1-3-14-9-16-11-18(12-17(16)10-15(14)4-2)25-13-22(28)19-5-7-21(27)24-20(19)6-8-23(29)26-24/h5-10,18,22,25,27-28H,3-4,11-13H2,1-2H3,(H,26,29)/t22-/m0/s1
	InChIKey
	QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,00798 mg/ml
Temperatura topnienia	195–202 °C
logP	3,31
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R03AC18, R03AK14, R03AL04, R03AL12
Farmakokinetyka
Biodostępność	43–45%
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	94,1–95,3%
Wydalanie	2–5% z moczem, ≥90% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	wziewnie
Objętość dystrybucji	2557 dm³

Indakaterol (łac. indacaterolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn podstawionych grupą karbonylową mający w swojej strukturze pierścień benzenowy. Lek o działaniu sympatykomimetycznym, o długim czasie działania, działający selektywnie na receptory adrenergiczne β2.

Mechanizm działania

Indakaterol jest selektywnym β-mimetykiem działającym na receptory β2, którego działanie rozpoczyna się w ciągu 5 minut po inhalacji, utrzymuje się ponad 24 godziny, a maksymalny efekt następuje po 15 minutach od podania^[1].

Zastosowanie

podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc^[1]

W 2015 roku indakaterol był dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w preparatach prostych, jak i złożonych^[4].

Działania niepożądane

Indakaterol może powodować następujące działania niepożądane^[1]^[5]

kaszel o niewielkim nasileniu występujący 15 sekund po inhalacji w trwający 5–10 sekund
zapalenie jamy nosowej i gardła
infekcja górnych dróg oddechowych
kaszel
ból głowy
skurcze mięśni

Przypisy

1 2 3 4 5 6 7 8 Onbrez Breezhaler – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-03-13].
1 2 3 Indacaterol, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB05039 (ang.).
↑ Drugs and Supplements Indacaterol (Inhalation Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2016-03-13]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-13].
↑ Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 392. ISBN 978-83-60135-94-5.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[ChPL-1] 1 2 3 4 5 6 7 8 Onbrez Breezhaler – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-03-13].

[DB-2] 1 2 3 Indacaterol, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB05039 (ang.).

[Mayo-3] Drugs and Supplements Indacaterol (Inhalation Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2016-03-13]. (ang.).

[Wykaz_2015-4] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-13].

[Podlewski-5] Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 392. ISBN 978-83-60135-94-5.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]