Beklometazon

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
9-chloro-11β-hydroksy-16β-metylo-3,20-dioksopregna-1,4-dieno-17,21-diyl
Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Beclometasoni dipropionas anhydricus, Beclometasoni dipropionas monohydricus

Ogólne informacje

Wzór Hilla

C₂₂H₂₉ClO₅

Masa molowa

408,92 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

4419-39-0
5534-09-8 (dipropionian)

SMILES
`CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)Cl)C`

Właściwości

Rozpuszczalność w wodzie
49,39 mg/l

Temperatura topnienia	117–120 °C^[1]
logP	1,3

Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów^[2]
Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS.

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna

ATC

A07 EA07
D07 AC15
R01 AD01
R03 BA01
D07 CC04

Farmakokinetyka

Działanie	przeciwzapalne, przeciwastmatyczne
Okres półtrwania	2,8 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	87%
Metabolizm	tkankowy
Wydalanie	<10% z moczem, reszta z kałem

Uwagi terapeutyczne

Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	wziewnie, doustnie, donosowo, miejscowo

Beklometazon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid mający działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, stosowany głównie w terapii astmy oskrzelowej i alergicznych nieżytów nosa. W Polsce występuje pod nazwami handlowymi: Beclonasal Aqua, Becodisk, Cortare oraz w połączeniu z formoterolem jako Fostex.

Mechanizm działania

Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE.
Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, INF-γ.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Hamuje wydzielanie ACTH przez przysadkę – nagłe odstawienie leku po przewlekłym stosowaniu może prowadzić do niewydolności kory nadnerczy. Zwiększa stężenie glukozy, mocznika i azotu we krwi. Stymuluje lipolizę i rozpad białek.

Wskazania

Beklometazon jest stosowany w terapii astmy oskrzelowej, a także alergicznych nieżytach nosa.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku uczulenia na środek aktywny lub podłoże, bezgłosu, gruźlicy, grzybicy płuc.

Efekty uboczne

W wyniku stosowania beklometazonu może wystąpić suchość w nosie i jamie ustnej, chrypka, grzybica jamy ustnej lub krtani.

Przypisy

↑ Beclomethasone dipropionate, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00394 (ang.).
↑ Beklometazon [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: B0385 .

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 93-94. ISBN 978-83-7430-110-7.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

A07: Leki przeciwbiegunkowe, przeciwzapalne i przeciwdrobnoustrojowe stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

A07A – Leki przeciwdrobnoustrojowe stosowane
w chorobach przewodu pokarmowego

A07AA – Antybiotyki	neomycyna nystatyna natamycyna streptomycyna polimyksyna B paromomycyna amfoterycyna B kanamycyna wankomycyna kolistyna ryfaksymina fidaksomycyna ryfamycyna
A07AB – Sulfonamidy	ftalilosulfatiazol sulfaguanidyna sukcynylosulfatiazol
A07AC – Pochodne imidazolu	mikonazol
A07AD – Inne leki przeciwdrobnoustrojowe stosowane w chorobach przewodu pokarmowego	broksychinolina acetarsol nifuroksazyd nifurzyd

A07B – Leki adsorbujące

A07BA – Węgiel aktywowany	węgiel aktywowany
A07BC – Inne leki adsorbujące	pektyny kaolin krospowidon attapulgit diosmektyt

A07C – Preparaty złożone zawierające
elektrolity i węglowodany

A07CA – Preparaty rehydratacyjne do podawania doustnego	doustny płyn nawadniający

A07D – Leki hamujące perystaltykę
przewodu pokarmowego

A07DA – Leki hamujące perystaltykę przewodu pokarmowego	difenoksylat opium loperamid difenoksyna tlenek loperamidu eluksadolin morfina w połączeniach

A07E – Leki przeciwzapalne stosowane
w chorobach przewodu pokarmowego

A07EA – Kortykosteroidy do stosowania miejscowego	prednizolon kortyzol prednizon betametazon tiksokortol budezonid beklometazon
A07EB – Leki przeciwalergiczne z wyłączeniem kortykosteroidów	kwas kromoglikanowy
A07EC – Kwas aminosalicylowy i inne podobne leki	sulfasalazyna mesalazyna olsalazyna balsalazyd

A07F – Preparaty przywracające prawidłową florę
jelitową, hamujące biegunkę

A07FA – Preparaty przywracające prawidłową florę jelitową, hamujące biegunkę	bakterie wytwarzające kwas mlekowy Saccharomyces boulardii Escherichia coli

A07X – Różne leki przeciwbiegunkowe

A07XA – Inne leki przeciwbiegunkowe	białczan taniny ceratonia związki wapnia racekadotril krofelemer

D07: Kortykosteroidy

D07A – Kortykosteroidy

D07AA – Kortykosteroidy o słabym działaniu	metyloprednizolon hydrokortyzon prednizolon
D07AB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu	klobetazon maślan hydrokortyzonu flumetazon fluokortyn fluperolon fluorometolon flupredniden dezonid triamcynolon alklometazon butepran hydrokortyzonu deksametazon klokortolon
D07AC – Kortykosteroidy o silnym działaniu	betametazon flukrolon dezoksymetazon acetonid fluocynolonu fluokortolon diflukortolon fludroksykortyd fluocynonid budezonid diflorazon amcynonid halometazon mometazon aceponian metyloprednizolonu beklometazon aceponian hydrokortyzonu flutikazon prednikarbat difluprednat ulobetazol
D07AX – Kortykosteroidy o bardzo silnym działaniu	klobetazol halcynonid

D07B – Kortykosteroidy w połączeniach
z antyseptykami

D07BA – Kortykosteroidy o słabym działaniu w połączeniach z antyseptykami	prednizolon hydrokortyzon
D07BB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu w połączeniach z antyseptykami	flumetazon dezonid triamcynolon maślan hydrokortyzonu
D07BC – Kortykosteroidy o silnym działaniu w połączeniach z antyseptykami	betametazon acetonian fluocynolonu fluokortolon diflukortolon

D07C – Kortykosteroidy w połączeniach
z antybiotykami

D07CA – Kortykosteroidy o słabym działaniu w połączeniach z antybiotykami	hydrokortyzon metyloprednizolon prednizolon
D07CB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu w połączeniach z antybiotykami	triamcynolon flupredniden fluorometolon deksametazon flumetazon
D07CC – Kortykosteroidy o silnym działaniu w połączeniach z antybiotykami	betametazon acetonid fluocynolonu fludroksykortyd beklometazon fluocynonid fluokortolon
D07CD – Kortykosteroidy o bardzo silnym działaniu w połączeniach z antybiotykami	klobetazol

D07X – Kortykosteroidy, różne połączenia

D07XA – Kortykosteroidy o słabym działaniu w innych połączeniach	hydrokortyzon prednizolon
D07XB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu w innych połączeniach	flumetazon triamcynolon flupredniden fluorometolon deksametazon
D07XC – Kortykosteroidy o silnym działaniu w innych połączeniach	betametazon dezoksymetazon mometazon difluokortolon fluokortolon

R01: Leki stosowane w chorobach nosa

R01A – Leki udrożniające nos
(miejscowo)

R01AA – Sympatykomimetyki	cyklopentamina efedryna fenylefryna oksymetazolina tetryzolina ksylometazolina nafazolina tramazolina metyzolina tuaminoheptan fenoksazolina tymazolina epinefryna
R01AC – Preparaty przeciwalergiczne	kwas kromoglikowy lewokabastyna azelastyna antazolina kwas spaglumowy tonzylamina nedokromil olopatadyna
R01AD – Kortykosteroidy	beklometazon prednizolon deksametazon flunizolid budezonid betametazon tyksokortol flutykazon mometazon triamcynolon furoinian flutikazonu cyklezonid hydrokortyzon
R01AX – Inne	sól wapniowa tiocyjanianu heksaminy retinol bromek ipratropiowy rytiometan mupirocyna heksamidyna framycetyna kwas hialuronowy

R01B – Leki udrożniające nos
do stosowania wewnętrznego

R01BA – Sympatykomimetyki	fenylopropanoloamina pseudoefedryna fenylefryna

R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych

R03A – Leki adrenergiczne
podawane drogą wziewną

R03AA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych	epinefryna
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego	izoprenalina orcyprenalina
R03AC – Selektywne agonisty receptora β₂-adrenergicznego	salbutamol terbutalina fenoterol rymiterol heksoprenalina izoetaryna pirbuterol tretochinol karbuterol tulobuterol salmeterol formoterol klenbuterol reproterol prokaterol bitolterol indakaterol olodaterol
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu z glikokortykoidami lub innymi lekami z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych	adrenalina izoprenalina salbutamol reproterol salmeterol formoterol wilanterol indakaterol kwas kromoglikanowy flutykazon budezonid beklometazon mometazon furoinian flutykazonu
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami	fenoterol salbutamol wilanterol indakaterol olodaterol bromek ipratropiowy bromek umeklidyniowy bromek glikopironiowy bromek aklidyny bromek tiotropiowy beklometazon furoinian flutykazonu mometazon

R03B – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
podawane drogą wziewną

R03BA – Glikokortykoidy	beklometazon budezonid flunizolid betametazon flutikazon triamcynolon mometazon cyklezonid furoinian flutykazonu
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne	bromek ipratropiowy bromek oksytropiowy preparaty bielunia dziędzierzawy bromek tiotropiowy bromek aklidyny bromek glikopironiowy bromek umeklidyniowy rewefenacyna
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne (z wyłączeniem kortykosteroidów)	kwas kromoglikanowy nedokromil
R03BX – Inne	fenspiryd ensifentryna

R03C – Leki adrenergiczne
do stosowania wewnętrznego

R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych	efedryna
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego	izoprenalina metoksyfenamina orcyprenalina
R03CC – Selektywne agonisty receptora β₂-adrenergicznego	salbutamol terbutalina fenoterol heksoprenalina izoetaryna pirbuterol prokaterol tretochinol karbuterol tulobuterol bambuterol klenbuterol reproterol formoterol ambroksol

R03D – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
do stosowania wewnętrznego

R03DA – Pochodne puryny	diprofilina teofilinian choliny proksyfilina teofilina aminofilina etamifilina teobromina bamifilina acefilina w połączeniu z piperazyną bufilina doksofilina mepyfilina
R03DB – Puryny w połączeniach z lekami adrenergicznymi	diprofilina teofilinian choliny proksyfilina teofilina aminofilina etamifilina
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego	zafirlukast pranlukast montelukast ibudilast
R03DX – Inne	amleksanoks eprozynol fenspiryd omalizumab seratrodast roflumilast reslizumab mepolizumab benralizumab tezepelumab depemokimab