Teofilinian choliny

Teofilinian choliny

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1,3-dimetylo-2-okso-2,3-dihydro-1H-puryn-6-olan 2-hydroksy-N,N,N-trimetyloetano-1-aminiowy Inne nazwy i oznaczenia okstryfilina
Ogólne informacje
Charakterystyka fizyczna
białe granulki[1]
Wzór Hilla	C12H21N5O3
Masa molowa	283,33 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	4499-40-5
PubChem	656652
DrugBank	DB01303
SMILES CN1C(=C2C(=NC=N2)N(C1=O)C)[O-].C[N+](C)(C)CCO
InChI InChI=1S/C7H8N4O2.C5H14NO/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;1-6(2,3)4-5-7/h3H,1-2H3,(H,8,9,12);7H,4-5H2,1-3H3/q;+1/p-1 InChIKey RLANKEDHRWMNRO-UHFFFAOYSA-M
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 1 g/ml[1] w innych rozpuszczalnikach alkohol[2] Temperatura topnienia 185–189 °C[3]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów[4] Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P301+P312+P330 NFPA 704[5] 1 1 1
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	R03DA02
Farmakokinetyka Biodostępność 100%[1] Okres półtrwania 8,2 h (dorośli), 3,4h (dzieci)[1] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 40%[1]–56%[6] Metabolizm wątrobowy (CYP1A2, 3A3, 2E1)[2][1] Wydalanie z moczem[1]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 0,45 l/kg[1]

Teofilinian choliny, okstryfilina – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, sól cholinowa teofiliny, inhibitor fosfodiesterazy, stosowany jako lek rozszerzający oskrzela.

W żołądku pod wpływem kwaśnego środowiska z soli uwalniana jest teofilina, która jest aktywnym składnikiem leku^[2][1]. Teofilina po uwolnieniu jest wchłaniana szybko i całkowicie^[1]. Lek jest antagonistą receptorów adenozynowych oraz inhibitorem fosfodiesteraz^[a] typu III oraz IV i wywiera swoje działanie poprzez rozkurczanie tkankt mięśniowej gładkiej oraz pobudzający wpływ na ośrodek oddechowy w rdzeniu przedłużonym^[1].

Teofilinian choliny jest stosowany w zapobieganiu oraz leczeniu skurczu oskrzeli związanych z astmą oskrzelową oraz innymi chorobami układu oddechowego w tym rozedmy płuc oraz przewlekłego zapalenia oskrzeli^[1].

Teofilinian choliny może powodować następujące działania niepożądane u pacjentów^[1]: biegunka, ból brzucha, drgawki, drżenia, hipotensja, komorowe zaburzenia rytmu serca, niepokój, splątanie, tachykardia zatokowa, wymioty, wymioty krwawe, zaburzenia zachowania.