Rewefenacyna

Rewefenacyna
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. revefenacinum, nazwa handlowa: Yupelri
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C35H43N5O4
Masa molowa	597,7 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	864750-70-9
PubChem	11753673
DrugBank	DB11855
SMILES
	CN(CCN1CCC(CC1)OC(=O)NC2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCC(CC5)C(=O)N
InChI
	InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41)23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
	InChIKey
	FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	poniżej 1 mg/ml
logP	3,22
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	NFPA 704
	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R03BB08
Farmakokinetyka
Biodostępność	poniżej 3%
Okres półtrwania	22–70 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	71%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	27% z moczem, 54% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	nebulizacja
Objętość dystrybucji	218 l

Rewefenacyna (łac. revefenacinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M₁–M₅), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania

Rewefenacyna jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M₁–M₅)^[3]. Efekt kliniczny wywiera poprzez wiązanie ze znajdującymi się mięśniówce gładkiej oskrzeli receptorami muskarynowymi M₃ przez co hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych^[4].

Zastosowanie

podtrzymujące leczenie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc^[3]

Rewefenacyna nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)^[5].

Działania niepożądane

Rewefenacyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 2% pacjentów: ból głowy, ból pleców, kaszel, przeziębienie, zakażenia górnych dróg oddechowych.

Dawkowanie

Lek jest podawany raz dziennie w nebulizacji^[3].

Przypisy

1 2 Revefenacin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11855 [dostęp 2020-11-11] (ang.).
↑ Safety Data Sheet. Revefenacin, Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd., 12 stycznia 2018, MC445243 [dostęp 2020-11-11] (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 9 YUPELRI (revefenacin) inhalation solution, for oral inhalation [online], Agencja Żywności i Leków, 2018 [dostęp 2020-11-11] .
↑ Mahler DA, Sethi SM.D., S.S. Donohue JF Mahler DA, Sethi SM.D., S.S., Revefenacin: A Once-Daily, Long-Acting Bronchodilator For Nebulized Treatment Of COPD, „Int J Chron Obstruct Pulmon Dis”, 14, 2019, s. 2947–2958, DOI: 10.2147/COPD.S157654, PMID: 31908443 (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-11] .

Linki zewnętrzne

Strona o leku przeznaczona dla pacjentów [online], Mylan [dostęp 2020-11-11] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DrugBank-1] 1 2 Revefenacin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11855 [dostęp 2020-11-11] (ang.).

[Molcore-2] Safety Data Sheet. Revefenacin, Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd., 12 stycznia 2018, MC445243 [dostęp 2020-11-11] (ang.).

[FDA-3] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 YUPELRI (revefenacin) inhalation solution, for oral inhalation [online], Agencja Żywności i Leków, 2018 [dostęp 2020-11-11] .

[Donohue-4] Mahler DA, Sethi SM.D., S.S. Donohue JF Mahler DA, Sethi SM.D., S.S., Revefenacin: A Once-Daily, Long-Acting Bronchodilator For Nebulized Treatment Of COPD, „Int J Chron Obstruct Pulmon Dis”, 14, 2019, s. 2947–2958, DOI: 10.2147/COPD.S157654, PMID: 31908443 (ang.).

[Wykaz_2020-5] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-11] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]