Roflumilast
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Charakterystyka fizyczna | |||||||||||||||||
| proszek | |||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C17H14Cl2F2N2O3 | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
403,21 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
Roflumilast (łac. roflumilastum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 4. Stosowany jako lek w leczeniu podtrzymującym ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli.
Zastosowania
Roflumilast może być stosowany w leczeniu podtrzymującym ciężkiej (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa po podaniu leku rozszerzającego oskrzela poniżej 50% wartości należnej) przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli, z częstymi zaostrzeniami w wywiadzie, jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela[3].
Działania niepożądane
Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych[3]
| Rodzaj zaburzenia | Częstość występowania | Działanie niepożądane |
|---|---|---|
| Układ nerwowy | częste | ból głowy |
| niezbyt częste | drżenie | |
| zawroty głowy | ||
| rzadkie | zaburzenia smaku | |
| Serce | niezbyt częste | Kołatanie serca |
| Układ oddechowy | rzadkie | zakażenia dróg oddechowych (z wyjątkiem zapalenia płuc) |
| Żołądek i jelita | częste | biegunka |
| nudności | ||
| ból brzucha | ||
| niezbyt częste | zapalenie błony śluzowej żołądka | |
| wymioty→BK | ||
| refluks żołądkowo-przełykowy | ||
| dyspepsja | ||
| bardzo rzadkie | obecność świeżej krwi w kale | |
| zaparcia | ||
| Wątroba i drogi żółciowe | rzadkie | zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy |
| zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej | ||
| Skóra i tkanka podskórna | niezbyt częste | wysypka |
| rzadkie | pokrzywka | |
| Mięśnie szkieletowe i tkanka łączna | niezbyt częste | skurcze i osłabienie mięśni |
| mialgia | ||
| ból pleców | ||
| rzadkie | zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej | |
| Ogólne i miejscowe | niezbyt częste | złe samopoczucie |
| osłabienie | ||
| zmęczenie |
Dawkowanie
Osoby dorosłe
Roflumilast jest lekiem dozwolonym do stosowania u osób dorosłych, w dawce 500 mikrogramów raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku[3].
Dzieci
Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 lat[3].
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku[3].
Zaburzenia czynności wątroby
Dane kliniczne dotyczące stosowania Roflumilastu u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (Child-Pugh A) są niewystarczające, aby zalecać dostosowanie dawki, jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania[3].
| skala Childa-Pugha | Dawkowanie |
|---|---|
| A | dawka bez zmian |
| B | nie stosować |
| C | nie stosować |
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn[3].
Ciąża i laktacja
Ciąża
Roflumilastu nie należy stosować w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji[3].
Laktacja
Roflumilastu nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na stwierdzoną możliwość (podczas badań na zwierzętach) przenikania leku do ludzkiego mleka[3]
Płodność
Nie stwierdzono w badaniach klinicznych wpływu na parametry nasienia ani na hormony płciowe[3]
Sposób zażywania
Jedna tabletka (500 μg) raz na dobę każdego dnia o tej samej porze. Stosue się ją, popijając wodą, z jedzeniem lub bez jedzenia[3].
Przedawkowanie
Nie ma specyficznych danych dotyczących postępowania w przedawkowaniu roflumilastu.
W badaniach klinicznych po pojedynczym doustnym podaniu dziesięciokrotności zalecanej dawki (5000 mikrogramów) zaobserwowano zwiększone nasilenie następujących objawów: ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie pustki w głowie, zimne poty i niedociśnienie tętnicze.
Ze względu na duży stopień wiązania roflumilastu z białkami osocza wymuszona hemodializa może okazać się nieskuteczna, brak informacji na temat możliwości usuwania poprzez dializę otrzewnową[3].
Preparaty
Unia Europejska
Preparaty zarejestrowane w Polsce
Daxas[4]
Preparaty zarejestrowane w innych krajach Unii Europejskiej
Przypisy
- 1 2 3 4 Santa Cruz Biotechnology, Inc: Roflumilast (CAS 162401-32-3). [dostęp 2014-04-18]. (ang.).
- ↑ Roflumilast [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML1099 [dostęp 2017-01-22].
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Nycomed: Roflumilast Charakterystyka Produktu Leczniczego. [dostęp 2014-04-18]. (pol.).
- ↑ Roflumilast (opis profesjonalny). Medycyna Praktyczna. [dostęp 2014-04-19].
- ↑ Daliresp. European Commission Public Health. [dostęp 2014-04-19]. (ang.).
- ↑ Daxas. European Commission Public Health. [dostęp 2014-04-19]. (ang.).
- ↑ Libertek. European Commission Public Health. [dostęp 2014-04-19]. (ang.).