Azylsartan

Azylsartan
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. azilsartanum, nazwa handlowa Edarbi
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C25H20N4O5
Masa molowa	456,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	147403-03-0
PubChem	9825285
DrugBank	DB08822
SMILES
	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NC(=O)ON5)C(=O)O
InChI
	InChI=1S/C25H20N4O5/c1-2-33-24-26-20-9-5-8-19(23(30)31)21(20)29(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-27-25(32)34-28-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,30,31)(H,27,28,32)
	InChIKey
	KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	praktycznie nierozpuszczalny
Temperatura topnienia	212–214 °C
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA09
Farmakokinetyka
Biodostępność	60%
Okres półtrwania	11 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	>99%
Metabolizm	wątrobowy (CYP2C9)
Wydalanie	42% z moczem, 55% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D; C (I trymestr); D (II i III trymestr)
Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	16 l

Azylsartan (łac. azilsartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Azylsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II^[3], hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[5]. Azylsartan jest dostarczany do organizmu w formie proleku medoksomilu azylsartanu^[3].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze pierwotne^[3]

W 2016 roku azylsartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[6].

Działania niepożądane

Azylsartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo^[3]:

zawroty głowy
hipotensja
biegunka
nudności
kurcze
zmęczenie
obrzęki obwodowe
zwiększona aktywność kinazy kreatynowej w osoczu krwi
zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu krwi
zwiększone stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi
hiperurykemia.

Przypisy

1 2 CID 9825285, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 9825285 (ang.).
↑ Azylsartan [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML0432 [dostęp 2016-05-30] .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Charakterystyka Produktu Leczniczego Edarbi 20 mg. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2016-05-30].
↑ Drugs and Supplements Azilsartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-30]. (ang.).
↑ Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-03].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] 1 2 CID 9825285, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 9825285 (ang.).

[SA-2] Azylsartan [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML0432 [dostęp 2016-05-30] .

[ChPL-3] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Charakterystyka Produktu Leczniczego Edarbi 20 mg. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2016-05-30].

[Mayo-4] Drugs and Supplements Azilsartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-30]. (ang.).

[Chemia_leków-5] Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.

[Wykaz_2016-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-03].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]