Fimasartan

Fimasartan
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. fimasartanum, BR-A-657, nazwa handlowa Kanarb
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C27H31N7OS
Masa molowa	501,64 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	247257-48-3
PubChem	9870652
DrugBank	DB09279
SMILES
	CCCCC1=NC(=C(C(=O)N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CC(=S)N(C)
InChI
	InChI=1S/C27H31N7OS/c1-5-6-11-24-28-18(2)23(16-25(36)33(3)4)27(35)34(24)17-19-12-14-20(15-13-19)21-9-7-8-10-22(21)26-29-31-32-30-26/h7-10,12-15H,5-6,11,16-17H2,1-4H3,(H,29,30,31,32)
	InChIKey
	AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA10, C10BX16
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	5–16 h
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A4)
Wydalanie	1,74–2,51% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna

Fimasartan (łac. fimasartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Historia

Fimasartan, dziewiąty zarejestrowany sartan^[5], jest pierwszym lekiem nadciśnieniowym opracowanym w Korei Południowej (Boryung Pharmaceutical)^[6]. Fimasartan został zarejestrowany w Korei Południowej w 2010 i wprowadzony na rynek w marcu 2011^[5].

Mechanizm działania

Fimasartan jest antagonistą receptora angiotensyny II hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[2]^[7]. Fimasartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w niezmienionej postaci^[2]. Działanie fimasartanu po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu 30 minut, utrzymuje się przez do 48 godzin, a maksymalny efekt następuje w ciągu 6–8 godzin^[2].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze pierwotne^[8]

W 2016 roku fimasartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce^[9].

Działania niepożądane

Fimasartan może powodować następujące działania niepożądane, odnotowane u ponad 3% pacjentów w badaniach klinicznych oraz obserwacyjnych^[2]^[5]:

Przypisy

↑ Fimasartan [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 13 lutego 2025, numer katalogowy: SML3256 [dostęp 2026-08-19] .
1 2 3 4 5 J.H.J.H. Kim J.H.J.H., J.H.J.H. Lee J.H.J.H., S.H.S.H. Paik S.H.S.H., J.H.J.H. Kim J.H.J.H., Y.H.Y.H. Chi Y.H.Y.H., Fimasartan, a novel angiotensin II receptor antagonist, „Archives of Pharmacal Research”, 35 (7), 2012, s. 1123–1126, DOI: 10.1007/s12272-012-0700-z, PMID: 22864732 .
1 2 N.N. Gu N.N., J.Y.J.Y. Cho J.Y.J.Y., K.H.K.H. Shin K.H.K.H., I.J.I.J. Jang I.J.I.J., M.Y.M.Y. Rhee M.Y.M.Y., The influence of dietary sodium content on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fimasartan, „Drug Design, Development and Therapy”, 10, 2016, s. 1525–1531, DOI: 10.2147/DDDT.S94694, PMID: 27143858 .
↑ Y.H.Y.H. Chi Y.H.Y.H., H.H. Lee H.H., S.H.S.H. Paik S.H.S.H., J.H.J.H. Lee J.H.J.H., B.W.B.W. Yoo B.W.B.W., Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of fimasartan following single and repeated oral administration in the fasted and fed states in healthy subjects, „American Journal of Cardiovascular Drugs”, 11 (5), 2011, s. 335–346, DOI: 10.2165/11593840-000000000-00000, PMID: 21910510 .
1 2 3 J.B.J.B. Park J.B.J.B., K.C.K.C. Sung K.C.K.C., S.M.S.M. Kang S.M.S.M., E.J.E.J. Cho E.J.E.J., Safety and efficacy of fimasartan in patients with arterial hypertension (Safe-KanArb study): an open-label observational study, „American Journal of Cardiovascular Drugs”, 13 (1), 2013, s. 47–56, DOI: 10.1007/s40256-013-0004-9, PMID: 23344912 .
↑ JungJ. Min-hee JungJ., Cost vs. Price: Korean Pharmaceutical Companies Complaining about Gov’t Drug Price Control [online], BusinessKorea, 15 lipca 2015 [dostęp 2016-06-02] .
↑ M.S.M.S. Shin M.S.M.S., D.R.D.R. Kang D.R.D.R., C.C. Kim C.C., E.J.E.J. Cho E.J.E.J., K.C.K.C. Sung K.C.K.C., Fimasartan for independent reduction of blood pressure variability in mild-to-moderate hypertension, „Drug Design, Development and Therapy”, 10, 2016, s. 1573–1580, DOI: 10.2147/DDDT.S107433, PMID: 27217724 .
↑ Kanarb [online], Boryung Pharmaceutical [dostęp 2016-06-02] (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 6 kwietnia 2016 [dostęp 2016-06-02] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Fimasartan [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 13 lutego 2025, numer katalogowy: SML3256 [dostęp 2026-08-19] .

[Kim-2] 1 2 3 4 5 J.H.J.H. Kim J.H.J.H., J.H.J.H. Lee J.H.J.H., S.H.S.H. Paik S.H.S.H., J.H.J.H. Kim J.H.J.H., Y.H.Y.H. Chi Y.H.Y.H., Fimasartan, a novel angiotensin II receptor antagonist, „Archives of Pharmacal Research”, 35 (7), 2012, s. 1123–1126, DOI: 10.1007/s12272-012-0700-z, PMID: 22864732 .

[Gu-3] 1 2 N.N. Gu N.N., J.Y.J.Y. Cho J.Y.J.Y., K.H.K.H. Shin K.H.K.H., I.J.I.J. Jang I.J.I.J., M.Y.M.Y. Rhee M.Y.M.Y., The influence of dietary sodium content on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fimasartan, „Drug Design, Development and Therapy”, 10, 2016, s. 1525–1531, DOI: 10.2147/DDDT.S94694, PMID: 27143858 .

[Chi-4] Y.H.Y.H. Chi Y.H.Y.H., H.H. Lee H.H., S.H.S.H. Paik S.H.S.H., J.H.J.H. Lee J.H.J.H., B.W.B.W. Yoo B.W.B.W., Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of fimasartan following single and repeated oral administration in the fasted and fed states in healthy subjects, „American Journal of Cardiovascular Drugs”, 11 (5), 2011, s. 335–346, DOI: 10.2165/11593840-000000000-00000, PMID: 21910510 .

[Park-5] 1 2 3 J.B.J.B. Park J.B.J.B., K.C.K.C. Sung K.C.K.C., S.M.S.M. Kang S.M.S.M., E.J.E.J. Cho E.J.E.J., Safety and efficacy of fimasartan in patients with arterial hypertension (Safe-KanArb study): an open-label observational study, „American Journal of Cardiovascular Drugs”, 13 (1), 2013, s. 47–56, DOI: 10.1007/s40256-013-0004-9, PMID: 23344912 .

[BusinessKorea-6] JungJ. Min-hee JungJ., Cost vs. Price: Korean Pharmaceutical Companies Complaining about Gov’t Drug Price Control [online], BusinessKorea, 15 lipca 2015 [dostęp 2016-06-02] .

[Shin-7] M.S.M.S. Shin M.S.M.S., D.R.D.R. Kang D.R.D.R., C.C. Kim C.C., E.J.E.J. Cho E.J.E.J., K.C.K.C. Sung K.C.K.C., Fimasartan for independent reduction of blood pressure variability in mild-to-moderate hypertension, „Drug Design, Development and Therapy”, 10, 2016, s. 1573–1580, DOI: 10.2147/DDDT.S107433, PMID: 27217724 .

[Kanarb-8] Kanarb [online], Boryung Pharmaceutical [dostęp 2016-06-02] (ang.).

[Wykaz_2016-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 6 kwietnia 2016 [dostęp 2016-06-02] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]