Lerkanidypina

Lerkanidypina
	Enancjomer R
	; Enancjomer S
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 3-(1-((3,3-difenylopropylo)(metylo)amino)-2-metylopropan-2-ylu) 5-metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. lercanidipinum
inne	ester 2-[(3,3-difenylopropylo)-metyloamino]-1,1-dimetyloetylometylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C36H41N3O6
Masa molowa	611,72 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	100427-26-7
PubChem	65866
DrugBank	DB00528
SMILES
	COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C1C1=CC(=CC=C1)[N+]([O-])=O)C(=O)OC(C)(C)CN(C)CCC(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1
InChI
	InChI=1S/C36H41N3O6/c1-24-31(34(40)44-6)33(28-18-13-19-29(22-28)39(42)43)32(25(2)37-24)35(41)45-36(3,4)23-38(5)21-20-30(26-14-9-7-10-15-26)27-16-11-8-12-17-27/h7-19,22,30,33,37H,20-21,23H2,1-6H3
	InChIKey
	ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
logP	6,4
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek lerkanidypiny
	Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301
Zwroty P	P301+P310
	NFPA 704
chlorowodorek lerkanidypiny	1 2 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA13
Farmakokinetyka
Procent wchłaniania	44%
Biodostępność	10%
Okres półtrwania	3,7–4,6 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	97,5%
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A4)
Wydalanie	>50% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	doustna

Lerkanidypina (łac. lercanidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, stosowana jako lek o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[6].

Mechanizm działania

Lerkanidypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na wolne kanały wapniowe, którego maksymalne stężenie w osoczu następuje po 1,2–3,5 godzinach od podania^[4].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze łagodne lub umiarkowane^[5]

W 2016 roku lerkanidypina była dopuszczona do obrotu w Polsce w preparatach prostych oraz złożonych z enalaprylem^[7].

Działania niepożądane

Lerkanidypina może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)^[5]:

kołatanie serca
tachykardia
uczucie uderzenia gorąca
obrzęki obwodowe

Przypisy

↑ Lercanidipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00528 (ang.).
↑ Lerkanidypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: L6668 [dostęp 2016-04-27] .
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Lercanidipine hydrochloride SC-204054. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-27]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 502. ISBN 978-83-60135-95-2.
1 2 3 4 Primacor 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-04-27].
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-27].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Lercanidipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00528 (ang.).

[SA-2] Lerkanidypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: L6668 [dostęp 2016-04-27] .

[SCB-3] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Lercanidipine hydrochloride SC-204054. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-27]. (ang.).

[Podlewski-4] 1 2 3 4 5 6 7 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 502. ISBN 978-83-60135-95-2.

[ChPL-5] 1 2 3 4 Primacor 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-04-27].

[Rote_Liste-6] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.

[Wykaz_2016-7] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-27].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]