Benazepryl

Benazepryl

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2-[(3S)-3-[[(2S)-1-etoksy-1-okso-4-fenylobutan-2-ylo]amino]-2-okso-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-1-ylo]octowy
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C24H28N2O5
Masa molowa	424,49 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	86541-75-5
PubChem	5362124
DrugBank	DB00542
SMILES CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O
InChI InChI=1S/C24H28N2O5/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6-7-11-21(18)26(23(19)29)16-22(27)28/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28)/t19-,20-/m0/s1 InChIKey XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 2,229 mg/l Temperatura topnienia 148–149 °C[1][2] logP 3,3[1]
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów[3] Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS. Numer RTECS CX7065000 Dawka śmiertelna LD50 >5 g/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA07 C09 BA07 C09 BB13
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Procent wchłaniania 37% (doustnie) Biodostępność 16% Okres półtrwania 10–11 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 11–12% z kałem, reszta z moczem
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria D Drogi podawania doustnie

Benazepryl – lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest benazeprylat.

Benazepryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego.

Działanie leku utrzymuje się przez 24 godziny. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po 2–3 tygodniach stosowania.

W Polsce lek jest zarejestrowany w terapii nadciśnienia tętniczego (zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym) oraz zastoinowej niewydolności serca. Dodatkowo w dawce 10 mg może być stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min)^[4].

W weterynarii lek jest stosowany w terapii zastoinowej niewydolności serca u psów oraz przewlekłej niewydolności nerek u kotów.

Dawka początkowa wynosi: 2,5 mg/d (przy niewydolności serca), 5 mg/d (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub 10 mg/d (nadciśnienie tętnicze). Dawką maksymalną jest 40 mg/d w jednej lub dwóch dawkach (10 mg/d przy klirensie kreatyniny < 30 ml/min). Na rynku dostępne są dawki 5 mg, 10 mg i 20 mg.

W Polsce lek jest dostępny pod nazwą handlową Lotensin (Meda AB) lub Lisonid (Actavis Polska). Jako preparat złożony w połączeniu z hydrochlorotiazydem – Lotensin HCT (w tej postaci zarejestrowany jest tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 94–95. ISBN 978-83-7430-110-7.