Elbaswir

Elbaswir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	N,N′-([(6S)-6-fenylo-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoksazyno-3,10-diylo]bis{1H-imidazolo-5,2-diylo-(2S)-pirolidyno-2,1-diylo[(2S)-3-metylo-1-oskobutano-1,2-diylo]})biskarbaminian dimetylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. elbasvirum
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	ciało stałe
Wzór Hilla	C49H55N9O7
Masa molowa	882,04 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1370468-36-2
PubChem	71661251
DrugBank	DB11574
SMILES
	CC(C)C(C(=O)N1CCCC1C2=NC=C(N2)C3=CC4=C(C=C3)N5C(OC6=C(C5=C4)C=CC(=C6)C7=CN=C(N7)C8CCCN8C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)C9=CC=CC=C9)NC(=O)OC
InChI
	InChI=1S/C49H55N9O7/c1-27(2)41(54-48(61)63-5)45(59)56-20-10-14-37(56)43-50-25-34(52-43)30-17-19-36-32(22-30)23-39-33-18-16-31(24-40(33)65-47(58(36)39)29-12-8-7-9-13-29)35-26-51-44(53-35)38-15-11-21-57(38)46(60)42(28(3)4)55-49(62)64-6/h7-9,12-13,16-19,22-28,37-38,41-42,47H,10-11,14-15,20-21H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,61)(H,55,62)/t37-,38-,41-,42-,47-/m0/s1
	InChIKey
	BVAZQCUMNICBAQ-PZHYSIFUSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	NFPA 704
	1 2 1
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP10, J05AP54
Farmakokinetyka
Biodostępność	32%
Okres półtrwania	24 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	ponad 99,9%
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A)
Wydalanie	90% z kałem, mniej niż 1% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	680 l

Elbaswir (łac. elbasvirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej NS5A w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z grazoprewirem.

Mechanizm działania

Elbaswir jest kowalentnym oraz odwracalnym inhibitorem proteazy serynowej 5A kluczowego białka niezbędnego w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C^[3]^[5].

Zastosowanie

Elbaswir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z grazoprewirem^[5]^[6].

Unia Europejska

przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych^[5]

Stany Zjednoczone

elbaswir z grazoprewirem
- przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4^[6]
elbaswir z grazoprewirem w połączeniu z rybawiryną
- przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1a u pacjentów dotychczas nieleczonych oraz leczonych schematem zawierającym peginterferon α oraz rybawirynę z substytucjami warunkujące oporność w pozycjach 28, 30, 31, oraz 93^[6]
przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1a lub 1b u pacjentów dotychczas leczonych schematem zawierającym peginterferon α, rybawirynę oraz inhibitory proteazy serynowej NS3/4A: boceprewir, symeprewir i telaprewir^[6]
przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 4 u pacjentów dotychczas leczonych schematem zawierającym peginterferon α oraz rybawirynę^[6]

Działania niepożądane

Elbaswir powoduje u ponad 10% pacjentów^[3]: ból brzucha oraz zmęczenie^[3].

Przypisy

1 2 Elbasvir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11574 [dostęp 2020-11-26] (ang.).
↑ Elbasvir [PDF], karta charakterystyki produktu Fisher Scientific, 20 grudnia 2025, numer katalogowy: AC469331000 [zarchiwizowane 2026-07-30] (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 330–331, ISBN 978-83-951310-6-6 .
↑ Elbasvir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 71661251 [dostęp 2020-11-26] (ang.).
1 2 3 Zepatier 50 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [PDF], Schering-Plough Labo [dostęp 2020-11-26] .
1 2 3 4 5 ZEPATIER (elbasvir and grazoprevir) tablets, for oral use [PDF] [online], U.S. Fodd and Drug Administration, 2016 [dostęp 2020-11-25] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DrugBank-1] 1 2 Elbasvir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11574 [dostęp 2020-11-26] (ang.).

[Fisher-2] Elbasvir [PDF], karta charakterystyki produktu Fisher Scientific, 20 grudnia 2025, numer katalogowy: AC469331000 [zarchiwizowane 2026-07-30] (ang.).

[Podlewscy-3] 1 2 3 4 5 6 7 JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 330–331, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[PubChem-4] Elbasvir, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 71661251 [dostęp 2020-11-26] (ang.).

[Zepatier-5] 1 2 3 Zepatier 50 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [PDF], Schering-Plough Labo [dostęp 2020-11-26] .

[FDA-6] 1 2 3 4 5 ZEPATIER (elbasvir and grazoprevir) tablets, for oral use [PDF] [online], U.S. Fodd and Drug Administration, 2016 [dostęp 2020-11-25] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]