Elwitegrawir

Elwitegrawir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 6-(3-chloro-2-fluorobenzylo)-1-[(2S)-1-hydroksy-3-metylobut-2-ylo]-7-metoksy-4-okso-1,4-dihydrochinolino-3-karboksylowy
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. elvitegravirum
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C23H23ClFNO5
Masa molowa	447,88 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	697761-98-1
PubChem	5277135
DrugBank	DB09101
SMILES
	CCC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O
InChI
	InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1
	InChIKey
	JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	poniżej 3 mg/l
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Uwaga
Zwroty H	H410
Zwroty P	P273, P391, P501
	NFPA 704
	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AJ02, J05AR09, J05AR18
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	9,5–14,5 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	98–99%
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A, UGT1A1/3)
Wydalanie	6,7% z moczem, 94,8% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Drogi podawania	doustnie

Elwitegrawir (łac. elvitegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany jako lek wzmacniający działanie rytonawiru oraz kobicystatu.

Mechanizm działania

Elwitegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA)^[5]. Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV^[6].

Zastosowanie

Stany Zjednoczone

zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1) u osób dorosłych leczonych lekami przeciwretrowirusowymi w skojarzeniu z rytonawirem lub z innymi lekami przeciwretrowirusowymi^[7].

Elwitegrawir nie jest dopuszczony do obrotu ani w Polsce, ani w Unii Europejskiej (2020)^[5]^[8].

Działania niepożądane

Elwitegrawir może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[5]: biegunka, ból głowy, ból brzucha, nudności, wymioty, wysypka, zmęczenie.

Uwagi

↑ Okres półtrwania zależny od podania razem z rytonawirem (9,5 h) lub kobicystatem (14,5 h).

Przypisy

↑ Elvitegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-18] (ang.).
↑ Elvitegravir [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 29 marca 2023, numer katalogowy: SML3672 [dostęp 2023-09-02] .
↑ Elvitegravir [online], karta charakterystyki poduktu Santa Cruz Biotechnology, 9 stycznia 2015, numer katalogowy: SC-207615 [dostęp 2020-11-18] (ang.).
1 2 JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 336, ISBN 978-83-951310-6-6 .
1 2 3 4 5 6 Vitekta 85 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Gilead Sciences International Limited, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-18] .
↑ AlfredA. Zejc AlfredA., MartiaM. Gorczyca MartiaM., Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7 .
↑ Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-18] .
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020, Dz. Urz. Min. Zdr. 2020.48 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[okresy-4] Okres półtrwania zależny od podania razem z rytonawirem (9,5 h) lub kobicystatem (14,5 h).

[DrugBank-1] Elvitegravir, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09101 [dostęp 2020-11-18] (ang.).

[SA-2] Elvitegravir [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 29 marca 2023, numer katalogowy: SML3672 [dostęp 2023-09-02] .

[SCB-3] Elvitegravir [online], karta charakterystyki poduktu Santa Cruz Biotechnology, 9 stycznia 2015, numer katalogowy: SC-207615 [dostęp 2020-11-18] (ang.).

[Podlewscy-5] 1 2 JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 336, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[Vitekta-6] 1 2 3 4 5 6 Vitekta 85 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego, Gilead Sciences International Limited, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-18] .

[Chemialeków-7] AlfredA. Zejc AlfredA., MartiaM. Gorczyca MartiaM., Chemia leków, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 2008, s. 418–421, ISBN 978-83-200-3652-7 .

[FDA-8] Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-18] .

[Wykaz_2020-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 20 lipca 2020, Dz. Urz. Min. Zdr. 2020.48 .

[1]

[2]

[3]

[a]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]