Parytaprewir

Parytaprewir
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(cyklopropylosulfonylo)-6-(5-metylopirazyno-2-karboksyamido)-5,16-diokso-2-(fenantrydyn-6-yloksy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradekahydrocyklopropa[e]pirolo[1,2-a][1,4]diazacyklopentadecyno-14a(5H)-karboksyamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. paritaprevirum
inne	weruprewir
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C40H43N7O7S
Masa molowa	765,89 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	1216941-48-8
PubChem	45110509
DrugBank	DB09297
SMILES
	CC1=NC=C(N=C1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
InChI
	InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26+,32-,34-,40+/m0/s1
	InChIKey
	UAUIUKWPKRJZJV-MDJGTQRPSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP52, J05AP53
Farmakokinetyka
Biodostępność	50% (z posiłkiem)
Okres półtrwania	5,5 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	97–98,6%
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A4, CYP3A5)
Wydalanie	8,8% z moczem, 88% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Drogi podawania	doustnie

Parytaprewir (łac. paritaprevirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania

Parytaprewir poprzez wybiórcze i odwracalne blokowanie miejsca aktywnego proteazy serynowej NS3/4A zakłóca hydrolizę poliproteiny wirusa zapalenia wątroby typu C, co uniemożliwia jego replikację^[1]^[3]^[4].

Zastosowanie

przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi^[1]^[3]

Parytaprewir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)^[5]. Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)^[6].

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne parytaprewiru w monoterapii, natomiast w skojarzeniu z ombitaswirem, rytonawirem i dazabuwirem jedynym działaniem ubocznym występującym u powyżej 1% leczonych był świąd^[3].

Przypisy

1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online, Medical Tribune Polska .
↑ Drugs and Supplements Ombitasvir, Paritaprevir, And Ritonavir (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-08-11] (ang.).
1 2 3 Viekirax 12,5 mg/75 mg/50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [PDF], AbbVie Ltd [dostęp 2018-08-11] .
↑ D.D. Banerjee D.D., KR.K. Reddy KR.K., Review article: safety and tolerability of direct-acting anti-viral agents in the new era of hepatitis C therapy, „Alimentary Pharmacology & Therapeutics”, 43 (6), 2016, s. 674–696, DOI: 10.1111/apt.13514, PMID: 26787287 (ang.).
↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 22. [dostęp 2018-08-11]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 16 kwietnia 2018 [zarchiwizowane 2019-11-23] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[MPD-1] 1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii online, Medical Tribune Polska .

[Mayo-2] Drugs and Supplements Ombitasvir, Paritaprevir, And Ritonavir (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2018-08-11] (ang.).

[Viekirax-3] 1 2 3 Viekirax 12,5 mg/75 mg/50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [PDF], AbbVie Ltd [dostęp 2018-08-11] .

[Banerjee-4] D.D. Banerjee D.D., KR.K. Reddy KR.K., Review article: safety and tolerability of direct-acting anti-viral agents in the new era of hepatitis C therapy, „Alimentary Pharmacology & Therapeutics”, 43 (6), 2016, s. 674–696, DOI: 10.1111/apt.13514, PMID: 26787287 (ang.).

[WHO_2017-5] WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 22. [dostęp 2018-08-11]. (ang.).

[Wykaz_2018-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 16 kwietnia 2018 [zarchiwizowane 2019-11-23] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]