Isradypina

Isradypina
	Enancjomer R
	; Enancjomer S
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	4-(2,1,3-benzoksadiazol-4-ilo)-2,6-dimetylo-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 3-metylu 5-propan-2-ylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. isradipinum
inne	ester metylowo-izopropylowy kwasu 4-(4-benzofurazanylo)-1,4-dihydro-2,6-dimetylo-3,5-pirydynodikarboksylowego
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C19H21N3O5
Masa molowa	371,39 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	75695-93-1
PubChem	3784
DrugBank	DB00270
SMILES
	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
InChI
	InChI=1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3
	InChIKey
	HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,228 mg/ml
Temperatura topnienia	168–170 °C
logP	4,28
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	NFPA 704
	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA03
Farmakokinetyka
Procent wchłaniania	90%
Biodostępność	16–18%
Okres półtrwania	8,4 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	95%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	60% z moczem, 30% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	283 l

Isradypina (łac. isradipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, stosowany jako lek o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[7].

Mechanizm działania

Isradypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na wolne kanały wapniowe, którego maksymalny efekt następuje po 2 godzinach, w przypadku preparatu o przedłużonym działaniu po 5–7 godzinach od podania^[4].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze^[5]

W 2015 roku isradypina była dopuszczona do obrotu w Polsce jako preparat prosty o przedłużonym działaniu^[4]^[8].

Działania niepożądane

Isradypina może powodować następujące działania niepożądane, które zwykle występują na początku leczenia^[4]^[5]:

Przypisy

1 2 3 Isradipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00270 (ang.).
↑ Isradypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: I6658 [dostęp 2016-03-29] .
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cat# 2564-5, 25, ISRADIPINE. BioVision. [dostęp 2016-03-29]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-08)]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 408. ISBN 978-83-60135-94-5.
1 2 3 4 5 Lomir SRO – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Novartis. [dostęp 2016-03-29]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-13)].
↑ Drugs and Supplements Isradipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-03-29]. (ang.).
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 193.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-29].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 3 Isradipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00270 (ang.).

[SA-2] Isradypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: I6658 [dostęp 2016-03-29] .

[BioVision-3] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cat# 2564-5, 25, ISRADIPINE. BioVision. [dostęp 2016-03-29]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-08)]. (ang.).

[Podlewski-4] 1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 408. ISBN 978-83-60135-94-5.

[ChPL-5] 1 2 3 4 5 Lomir SRO – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Novartis. [dostęp 2016-03-29]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-13)].

[Mayo-6] Drugs and Supplements Isradipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-03-29]. (ang.).

[Rote_Liste-7] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 193.

[Wykaz_2015-8] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-29].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]