Nimodypina

Nimodypina
	Enancjomer R
	; Enancjomer S
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 3-(2-metoksyetylu) 5-propan-2-ylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. nimodipinum
inne	ester 2-metoksyetylowo-1-metyloetylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C21H26N2O7
Masa molowa	418,44 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	66085-59-4
PubChem	4497
DrugBank	DB00393
SMILES
	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC
InChI
	InChI=1S/C21H26N2O7/c1-12(2)30-21(25)18-14(4)22-13(3)17(20(24)29-10-9-28-5)19(18)15-7-6-8-16(11-15)23(26)27/h6-8,11-12,19,22H,9-10H2,1-5H3
	InChIKey
	UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	0,012 mg/ml
Temperatura topnienia	125 °C
logP	2,03
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Uwaga
Zwroty H	H373
Zwroty P	brak zwrotów P
	NFPA 704
	0 1 0
Numer RTECS	US7975500
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA06
Farmakokinetyka
Procent wchłaniania	ok. 100%
Biodostępność	5–15%
Okres półtrwania	1,1–1,7 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	97–99%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	50% z moczem, 30% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	doustna, dożylna

Nimodypina (łac. nimodipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w profilaktyce i leczeniu następstw skurczu naczyń mózgowych, będącego powikłaniem krwotoku podpajęczynówkowego, o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[8].

Mechanizm działania

Nimodypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na wolne kanały wapniowe, szczególnie w naczyniach mózgowia, którego maksymalny efekt następuje po 0,5–1 godzinie od podania^[4].

Zastosowanie

profilaktyka i leczenie niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka^[5]^[6]
leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej z częstą zmianą faz^[9]

W 2015 roku nimodypina była dopuszczona do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[10].

Działania niepożądane

Nimodypina może powodować następujące działania niepożądane^[5]^[6]^[4]:

ból głowy
zaczerwienienie twarzy
uderzenia gorąca
ból brzucha
nudności
hipotensja
tachykardia
zaburzenia rytmu serca
wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej
wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej
wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej
wzrost aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy
małopłytkowość

Przypisy

1 2 3 Nimodipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00393 (ang.).
↑ Nimodypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: N149 [dostęp 2016-03-31] .
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Nimodipine. AK Scientific, Inc. [dostęp 2016-03-31]. (ang.).
1 2 3 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 619. ISBN 978-83-60135-95-2.
1 2 3 4 5 6 7 Nimotop S 0,2 mg/ml – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-03-31]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-20)].
1 2 3 4 5 6 7 Nimotop S 30 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-03-31]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-20)].
↑ Drugs and Supplements Nimodipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-03-31]. (ang.).
↑ Rote Liste Service GmbH: Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Wyd. 57. Frankfurt nad Menem: Rote Liste Service GmbH, s. 204. ISBN 978-3-946057-10-9.
↑ Janusz Rybakowski: Leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej z częstą zmianą faz. W: Marek Jarema: Standardy leczenia farmakologicznego niektórych zaburzeń psychicznych. Via Medica, 2015, s. 102.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-31].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 3 Nimodipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00393 (ang.).

[SA-2] Nimodypina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: N149 [dostęp 2016-03-31] .

[AK-3] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Nimodipine. AK Scientific, Inc. [dostęp 2016-03-31]. (ang.).

[Podlewski-4] 1 2 3 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 619. ISBN 978-83-60135-95-2.

[ChPL_1-5] 1 2 3 4 5 6 7 Nimotop S 0,2 mg/ml – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-03-31]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-20)].

[ChPL_2-6] 1 2 3 4 5 6 7 Nimotop S 30 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-03-31]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-04-20)].

[Mayo-7] Drugs and Supplements Nimodipine (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-03-31]. (ang.).

[Rote_Liste-8] Rote Liste Service GmbH: Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Wyd. 57. Frankfurt nad Menem: Rote Liste Service GmbH, s. 204. ISBN 978-3-946057-10-9.

[9] Janusz Rybakowski: Leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej z częstą zmianą faz. W: Marek Jarema: Standardy leczenia farmakologicznego niektórych zaburzeń psychicznych. Via Medica, 2015, s. 102.

[Wykaz_2015-10] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 13 marca 2015 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2015-03-16. [dostęp 2016-03-31].

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]