Klewidypina

Klewidypina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(RS)-4-(2,3-dichlorofenylo)-2,6-dimetylo-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 5-(butanoiloksymetylu) 3-metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clevidipinum
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	jasno żółtawy proszek
Wzór Hilla	C21H23Cl2NO6
Masa molowa	456,31 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	167221-71-8
PubChem	153994
DrugBank	DB04920
SMILES
	CCCC(=O)OCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C
InChI
	InChI=1S/C21H23Cl2NO6/c1-5-7-15(25)29-10-30-21(27)17-12(3)24-11(2)16(20(26)28-4)18(17)13-8-6-9-14(22)19(13)23/h6,8-9,18,24H,5,7,10H2,1-4H3
	InChIKey
	KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H301, H361d
Zwroty P	P202, P264, P280, P301+P310, P405, P501
	NFPA 704
	0 2 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C08CA16
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	1–15 min
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	powyżej 99,5%
Metabolizm	esterazy we krwi i płynie pozakomórkowym
Wydalanie	63–74% z moczem, 7–22% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Drogi podawania	dożylna

Klewidypina (łac. clevidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, o działaniu blokującym kanały wapniowe typu L. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[6].

Mechanizm działania

Klewidypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na kanały wapniowe typu L^[3] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych^[7]. Klewidypina inaktywuje kanały wapniowe typu L zależnie od napięcia i przejawia wysoką specyficzność do naczyń krwionośnych^[8]. Obniżenie ciśnienia krwi powodowane jest obniżeniem całkowitego oporu obwodowego bez wpływu na przepływ objętościowy w żyłach oraz obciążenie wstępne w sercu^[8]. Klewidypina w porównaniu z nitroprusydkiem sodu wpływa w większym stopniu na tętnice niż na naczynia żylne^[8]. Początek działania klewidypiny następuje po 5–15 minutach od rozpoczęcia podawania, a jej wpływ na spadek ciśnienia tętniczego jest wprost zależny od podawanej dawki leku^[8].

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze w sytuacjach klinicznych kiedy terapia doustna jest niemożliwa lub niepożądana^[3]
szybkie obniżenie ciśnienia tętniczego w okresie okołooperacyjnym^[9]

W 2016 roku klewidypina nie była dopuszczona do obrotu w Polsce^[10].

Działania niepożądane

Klewidypina może powodować następujące działania niepożądane^[3]:

Przypisy

1 2 Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cilnidipine [online], Chemicalland21 [dostęp 2016-04-15] [zarchiwizowane z adresu 2016-08-19] (ang.).
↑ Clevidipine Butyrate [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 18 maja 2026, numer katalogowy: SML2607 [dostęp 2026-08-20] .
1 2 3 4 5 Cleviprex (clevidipine) FULL PRESCRIBING INFORMATION, Agencja Żywności i Leków [zarchiwizowane 2016-05-04] (ang.).
1 2 Clevidipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04920 (ang.).
↑ Drugs and Supplements Clevidipine (Intravenous Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 listopada 2015 [dostęp 2016-04-15] (ang.).
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.
↑ RafałR. Rola RafałR., DanutaD. Ryglewicz DanutaD., Kanałopatie neuronalne, „Postępy Nauk Medycznych” (1), 2012, s. 51–59 .
1 2 3 4 E.D.E.D. Deeks E.D.E.D., G.M.G.M. Keating G.M.G.M., S.J.S.J. Keam S.J.S.J., Clevidipine: a review of its use in the management of acute hypertension, „American Journal of Cardiovascular Drugs”, 9 (2), 2009, s. 117–134, DOI: 10.2165/00129784-200909020-00006, PMID: 19331440 .
↑ Cleviprex – Summary of Product Characteristics (SPC) [online], The Medicines Company UK [dostęp 2016-04-15] (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 6 kwietnia 2016 [dostęp 2016-04-15] .

Linki zewnętrzne

CLEVIPREX® (clevidipine) injectable emulsion (strona o leku przeznaczona dla osób wykonujących zawody medyczne) [online] [dostęp 2016-04-15] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Chemicalland21-1] 1 2 Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cilnidipine [online], Chemicalland21 [dostęp 2016-04-15] [zarchiwizowane z adresu 2016-08-19] (ang.).

[SA-2] Clevidipine Butyrate [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 18 maja 2026, numer katalogowy: SML2607 [dostęp 2026-08-20] .

[FDA-3] 1 2 3 4 5 Cleviprex (clevidipine) FULL PRESCRIBING INFORMATION, Agencja Żywności i Leków [zarchiwizowane 2016-05-04] (ang.).

[DB-4] 1 2 Clevidipine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04920 (ang.).

[Mayo-5] Drugs and Supplements Clevidipine (Intravenous Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 listopada 2015 [dostęp 2016-04-15] (ang.).

[Rote_Liste-6] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.

[Rola-7] RafałR. Rola RafałR., DanutaD. Ryglewicz DanutaD., Kanałopatie neuronalne, „Postępy Nauk Medycznych” (1), 2012, s. 51–59 .

[Deeks-8] 1 2 3 4 E.D.E.D. Deeks E.D.E.D., G.M.G.M. Keating G.M.G.M., S.J.S.J. Keam S.J.S.J., Clevidipine: a review of its use in the management of acute hypertension, „American Journal of Cardiovascular Drugs”, 9 (2), 2009, s. 117–134, DOI: 10.2165/00129784-200909020-00006, PMID: 19331440 .

[EMC-9] Cleviprex – Summary of Product Characteristics (SPC) [online], The Medicines Company UK [dostęp 2016-04-15] (ang.).

[Wykaz_2016-10] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, 6 kwietnia 2016 [dostęp 2016-04-15] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]